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第一部分药物代谢的基本理论及其应用1

第一章 药物代谢反应的类型与特点1

1.1 第一阶段代谢反应3

1.1.1 氧化反应3

1.1.2 还原反应6

1.1.3 水解反应7

1.2 第二阶段代谢反应8

1.2.1 结合反应8

1.2.2 甲基化反应11

1.3 非酶促反应12

1.4 药物代谢反应的特点12

1.5 烃类结构氧化代谢反应的选择性14

参考文献20

第二章 药物代谢反应的立体选择性21

2.1 立体选择性药物代谢的基本概念21

2.1.1 底物立体选择性23

2.1.2 产物立体选择性24

2.1.3 底物-产物立体选择性25

2.2 立体选择性药物代谢的机理28

参考文献29

第三章 影响药物代谢的因素31

3.1 物种差异31

3.2 给药途径与首过代谢33

3.3 年龄与健康因素对药物代谢的影响34

3.3.1 年龄的影响34

3.3.2 肝功能失常的影响34

3.3.3 肾功能失常的影响35

3.4 遗传因素对药物代谢的影响35

3.5 代谢相互作用36

参考文献39

第四章 药物代谢与药物设计41

4.1 生物活化与生活毒性化41

4.2 硬药、软药与前体药物43

4.3 酯类前体药物设计举例47

参考文献50

第二部分各类药物的代谢51

第五章 抗菌、抗肿瘤药物51

5.1 氨苄西林（Ampiciltin）51

5.2 头孢噻肟（Cefotyxime）53

5.3 氯霉素（Chloramphenicol）54

5.4 红霉素（Erythromycin）56

5.5 甲基红霉素（Clarithromycin）59

5.6 灰黄霉素（Griseofulvin）61

5.7 异烟肼（Isoniazid）63

5.8 萘啶酸（Nalidixic Acid）65

5.9 环磷酰胺（Cyclophosphamide）66

5.10 氟脲嘧啶（Fluorouracil）68

参考文献70

6.1 米帕明（Imipramine）74

第六章 作用于中枢神经系统的药物74

6.2 阿米替林（Amitriptyline）76

6.3 卡马西平（Carbamazepine）78

6.4 氯丙嗪（Chlorpromazine）81

6.5 地西泮（Diazepam）81

6.6 苯巴比妥（Phenobarbital）86

6.7 丙戊酸（Valproic Acid）88

6.8 苯丙胺（Amphetamine）91

6.9 咖啡因（Caffeine）93

6.10 左旋多巴（Levodopa）95

参考文献97

第七章 镇痛药物101

7.1 吗啡（Morphine）101

7.2 美沙酮（Methadone）103

7.3 哌替啶（Pethidine）104

7.4 乙酰水杨酸（Acetylsalicylic Acid）106

7.5 对乙酰氨基酚（Paracetamol）108

7.6 安替比林（Antipyrine）110

7.8 萘普生（Naproxen）115

7.9 保泰松（Phenylbutazone）117

参考文献118

第八章 作用于心血管系统的药物122

8.1 普萘洛尔（Propranolol）122

8.2 利多卡因（Lidocaine）125

8.3 普鲁卡因胺（Procainamide）126

8.5 地高辛（Digoxin）131

8.9 维拉帕米（Verapamil）139

8.10 卡托普利（Captopril）141

参考文献144