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总论3

第一章 绪言3

第一节 中草药药代动力学有关概论3

一、中草药药代动力学定义3

二、有关术语的含义3

第二节 中草药药代动力学与其他学科的关系4

第三节 中草药药代动力学研究的目的、意义和任务4

一、阐明和揭示中草药作用机制及其科学内涵4

二、设计及优选中草药给药方案5

三、促进新药开发和剂型改进及质控5

四、推动中医中药走向世界6

第四节 中草药药代动力学研究内容和方法6

一、中草药活性成分药代动力学研究6

二、中草药活性组分药代动力学研究6

三、中草药单、复方药代动力学研究7

第五节 中草药药代动力学研究的特点7

第六节 中草药药代动力学发展概况8

一、中医药理论对中草药制剂体内过程的相关论述8

二、国外中草药药代动力学研究概况9

三、建国后中草药药代动力学研究进展10

第七节 中草药药代动力学研究展望12

一、创立新理论、建立新方法12

二、加强对中草药单、复方的药代动力学研究12

三、开展中草药临床药代动力学研究12

四、加强毒性中草药药代动力学研究12

五、开展更深层次的中药药动学-药效学(PK-PD)模型研究13

六、深化与提高药代动力学研究水平13

第二章 线性与非线性药代动力学17

第一节 概述17

一、线性与非线性概念17

二、引起非线性药代动力学的原因18

第二节 线性药代动力学与米曼型非线性药代动力学的特点及判别19

一、线性药代动力学特点19

二、米曼型非线性药代动力学特点20

三、线性与米曼型非线性药代动力学的判别22

第三节 米曼型非线性药代动力学参数的计算23

一、米曼型动力学参数Km及Vm的计算23

二、药代动力学参数的计算25

第四节 浓度依赖性药物-血浆蛋白结合引起的非线性药代动力学26

一、理论基础26

二、血浆蛋白结合引起的非线性动力学的特点27

三、药代动力学研究中游离药物监测的重要性28

第五节 特殊过程引起的非线性药代动力学29

一、代谢产物抑制引起的非线性药代动力学29

二、酶诱导引起的非线性药代动力学29

第三章 药代动力学研究中的隔室分析与非隔室分析31

第一节 隔室分析31

一、隔室模型理论31

二、隔室模型的确定36

三、药代动力学参数计算39

第二节 非隔室分析48

一、统计矩概念48

二、平均滞留时间含义49

三、MRT的计算50

四、MRT的应用52

第四章 生理药代动力学模型55

第一节 概述55

一、生理药代动力学模型的发展55

二、生理药代动力学模型的基础55

第二节 药物在组织中的命运55

一、药物清除模型及清除率56

二、分布58

三、生理药代动力学模型参数的来源59

第三节 整体生理药代动力学模型的建立60

一、收集资料60

二、整体生理药代动力学模型60

三、物质平衡方程61

四、组织中药物浓度预测61

五、模型的验证和修订61

第四节 比例放大62

一、生理药代动力学模型62

二、异速增大方程63

第五章 血药浓度与药理效应66

第一节 概述66

第二节 血浆药物治疗浓度范围67

第三节 血药浓度-药理效应关系模型67

一、对数线性模型67

二、S形最大效应模型68

三、Sheiner效应模型69

四、Paalzow效应模型72

五、多重受体反应理论73

六、药动学-药效学结合模型研究的基本步骤75

第四节 影响血药浓度-药理效应关系的因素76

一、药物活性代谢产物76

二、药物被效应器官摄取的延迟77

三、间接激发的药物效应77

四、效应器官对药物反应性的改变78

五、手性药物对映体78

第六章 药代动力学的种属相似性及差异性81

第一节 药物体内过程的种属相似性与差异性81

一、吸收81

二、分布82

三、代谢84

四、排泄86

第二节 种属间药代动力学的比例扩大86

一、体形变异法86

二、生理模型法89

第三节 药代动力学时间概念90

一、当量时间90

二、生物学时间90

三、空间时间单位90

第四节 药物效应和安全资料的外展91

一、药物效应91

二、药物毒性91

第七章 中草药生物利用度94

第一节 概述94

一、发展概况94

二、基本概念95

三、有关术语的含义96

四、需要进行生物利用度试验的药物种类96

第二节 生物利用度测定方法96

一、药代动力学方法96

二、药理效应法100

三、体外法101

四、用于评价药物生物利用度的某些新方法103

第三节 影响中草药制剂生物利用度的因素104

一、药剂学因素104

二、生物因素106

第四节 中草药生物利用度研究实例107

一、“双黄连”注射剂与气雾剂的人体生物利用度研究107

二、葛根黄豆甙元固体分散物生物利用度研究107

三、包公藤甲素两种缩瞳剂的生物利用度比较107

四、薄荷醇对柴胡镇痛成分表现生物利用度影响的研究108

五、银黄冲剂体内生物利用度研究108

第八章 中草药透皮吸收药代动力学110

第一节 中草药透皮给药的临床应用概况110

一、透皮给药的特点110

二、中草药透皮给药的临床应用110

第二节 透皮吸收的基本原理112

一、皮肤的结构112

二、药物通过皮肤的途径112

三、药物通过皮肤的渗透机理113

四、影响药物透皮吸收的因素113

第三节 透皮吸收释药及吸收动力学115

一、药物释放动力学115

二、药物皮肤渗透的过程和原理118

三、药物透皮吸收动力学模型分析119

四、生物利用度121

第四节 透皮吸收研究方法121

一、体外实验方法121

二、体内实验方法123

第五节 中草药透皮吸收的研究概况123

一、体外释放与皮肤渗透性实验研究123

二、体内透皮吸收实验研究125

三、讨论与展望126

第九章 中草药时辰药代动力学128

第一节 生物节律及时辰药工动力学含义128

一、节律是生命的基本特征128

二、药物作用的时间节律性129

三、时辰药代动力学含义及其对临床用药的指导意义129

第二节 药物体内过程的时间节律与临床药物治疗131

一、吸收131

二、分布133

三、代谢135

四、排泄136

五、时间节律对药动学参数的影响137

第十章 中草药活性成分在肠道的代谢处置139

第一节 肠粘膜对药物的代谢处置139

一、概述139

二、肠粘膜上皮细胞中的重要药物代谢酶139

三、肠道与肝脏药物代谢酶活性的比较140

四、肠粘膜药物代谢作用的重要特点和意义141

五、估价肠壁药物代谢的研究方法143

第二节 肠道菌群对药物的代谢处置146

一、概述146

二、肠道菌群及其介绍的药物代谢反应类型148

三、肠道菌群与中草药的药理活性153

四、肠道菌群与中草药的毒性作用158

五、肠道菌群与药物的肠肝循环159

六、影响肠道菌群药物代谢活性的因素160

七、肠道菌群对药物代谢作用的研究方法162

第十一章 中草药活性成分的体液浓度测定166

第一节 测定方法167

一、比色法167

二、紫外分光光度法169

三、荧光分光光度法174

四、原子吸收分光光度法177

五、薄层色谱法179

六、气相色谱法181

七、高效液相色谱法184

八、放射免疫测定法191

九、酶免疫测定法193

十、荧光偏振免疫测定法194

十一、微生物学测定法195

第二节 生物样品的预处理196

一、预处理的目的196

二、预处理方法196

三、中草药活性成分血尿样品的预处理199

第三节 测定方法的建立与评价200

一、测定方法的建立200

二、测定方法的评价202

第四节 唾液药物浓度的测定204

一、概述204

二、唾液的性质以及药物向唾液的转运204

三、唾液的收集和唾液样品的处理206

四、中草药活性成分的唾液药物浓度测定实例206

第十二章 中草药药代动力研究方法210

第一节 血药浓度法210

一、直接血药浓度法210

二、中草药效应成分血药浓度法211

第二节 药理效应法212

一、Smolen法212

二、效量半衰期法214

三、药效作用期法216

四、效应半衰期法218

五、由峰时间计算吸收速率常数Ka219

六、药理效应法的特点与评价219

七、研究方法实例221

第三节 毒理效应法227

一、急性累计死亡率法227

二、LD50补量法229

三、研究方法实例230

第四节 微生物法及其他生物测定法234

各论239

第十三章 中草药生物碱类活性成分的药代动力学239

第一节 喹啉及异喹啉类239

山油柑碱239

三尖杉酯碱240

高三尖杉酯碱241

左旋筒箭毒次碱242

消旋简箭毒次碱244

青藤碱245

山豆根碱246

汉防己甲素247

异汉防己甲素249

小檗碱251

小檗胺253

四氢巴马汀254

木防已碱255

吗啡256

可待因259

海洛因260

唐松草新碱261

伪石蒜碱262

第二节 吲哚及吲哚里西丁类264

喜树碱264

10-羟基喜树碱265

骆驼蓬碱266

靛玉红267

一叶萩碱268

利血平269

阿吗灵270

奎尼丁271

第三节 托品烷类273

东莨菪碱273

溴化异丙基东莨菪碱275

山莨菪碱276

樟柳碱277

阿托品278

可卡因280

第四节 嘌呤及喹诺里西丁类282

茶碱282

咖啡因286

苦豆碱288

苦参碱289

氧化苦参碱290

槐胺碱291

槐果碱291

槐定碱293

拉马宁碱294

第五节 其他生物碱类295

川芎嗪295

麻黄碱298

伪麻黄碱300

常山碱乙302

尼古丁303

辣椒素305

关附甲素305

乌头碱306

第十四章 中草药甙类活性成分的药代动力学315

第一节 黄酮类315

黄豆甙元315

葛根素317

石吊兰素319

槲皮素321

第二节 皂甙及蒽醌甙类323

人参皂甙Rb1323

人参皂甙Rb2326

人参皂甙Rg1329

甘草甜素334

大黄素343

大黄素甲醚345

第三节 强心甙类347

洋地黄毒甙347

地高辛348

黄花夹竹桃次甙甲351

黄花夹竹桃次甙乙352

第四节 其他甙类354

天麻素354

龙胆苦甙355

苦杏仁甙356

芍药甙358

西红花甙-1360

第十五章 中草药萜类活性成分的药代动力学367

第一节 单萜类367

斑蝥素367

2-羟斑蝥胺368

冰片369

第二节 倍半萜类371

青蒿素371

青蒿琥酯373

蒿甲醚375

莪术醇376

第三节 双萜及三萜类377

紫杉醇377

冬凌草甲素379

八厘麻毒素380

川楝素381

第十六章 中草药内酯类活性成分的药代动力学385

亮菌甲素385

穿心莲内酯386

雷公藤内酯388

瑞香素390

补骨脂素391

8-甲氧基补骨脂素392

第十七章 中草药醇、醛及酮类活性成分的药代动力学395

卡枯醇395

红古豆醇396

香荚兰醛397

鱼腥草素398

隐丹参酮400

青心酮401

麝香酮403

第十八章 中草药有机酸类活性成分的药代动力学407

没食子酸407

没食子酸丙酯408

牛磺酸410

阿魏酸412

马兜铃酸413

鹅去氧胆酸413

γ-亚麻酸415

10-羟基癸烯酸416

第十九章 中草药酚类活性成分及其衍生物的药代动力学419

棉酚419

鹤草酚421

二聚细辛醚422

五味子醇甲423

第二十章 其他中草药活性成分的药代动力学425

蒜素425

联苯双酯426

水蛭素428

第二十一章 矿物类中药的药代动力学430

硫化汞430

雄黄430

轻粉432

朱砂432

第二十二章 中草药有效组分及中草药单、复方的药代动力学434

第一节 有效组分434

绞股蓝总皂甙434

白首乌总甙435

雷公藤多甙436

氧甲基山豆根总碱436

丁公藤注射液437

板蓝根注射液438

地龙提取液439

甘草锌440

蛇毒441

第二节 单味中药442

大黄442

大青叶444

甘草445

远志448

菌陈449

黄芩450

黄连452

陆英453

苦参454

第三节 复方中药455

小活络丸455

四逆汤457

四物汤458

生脉饮459

附子理中丸460

桂枝汤461

附录1 正文中未包括的某些中草药活性成分的药代动力学资料466

附录2 正文中未包括的某些中草药单方的药代动力学资料467

附录3 正文中未包括的某些中药复方的药代动力学资料468

药名中文索引470

药名英文索引473