《表3 碘化体系 (Ⅲ) 反应情况》

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《2-氨基苯腈合成拉帕替尼药物中间体工艺》

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150 m L烧瓶内加入30 mmol 2-氨基苯腈，80 m L甲苯。开启搅拌至氨基苯腈完全溶解，在加入30mmol NH2I，在N2保护下，加热至产生回流，将300mmol H2O2通过恒压滴液漏斗匀速滴入烧瓶内，滴加完毕后，继续在N2保护情况下进行碘化反应。反应过程中通过HPLC对化合物（3）的转化情况进行跟踪分析，其转化率、选择性随反应时间的变化见表3。