《表1 已报道的作用于nAChRs的α-芋螺毒素序列及抑制活性》

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《靶向烟碱型乙酰胆碱受体的芋螺毒素研究进展》

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α-芋螺毒素的构效关系研究主要集中在α3/5、α4/3和α4/7型芋螺多肽，其中α3/5型芋螺毒素主要作用于肌肉型nAChRs，如GI[24]、MI[39]和SI[43]等，α4/3和α4/7型芋螺毒素主要作用于神经元型nAChRs各亚型，如ImI[37]、PnIA[44]和Vc1.1[45]等。目前已测定多个α-芋螺多肽与乙酰胆碱结合蛋白（AChBP）复合物晶体结构，结果显示1个保守的Pro与α-芋螺毒素上几个疏水氨基酸以及AChBP上含芳香基的氨基酸共同促进了这些α-芋螺毒素与AChBP的结合[46]。基于这些结构功能关系研究，人们获得了一些性能更好的多肽突变体。表1显示具有代表性的不同亚家族的α-芋螺毒素序列及对nAChRs各亚型的选择性。