《表1 正交实验因素水平表》

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《薄膜分散法制备格列本脲类脂质体的工艺研究与质量评价》


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以单因素确定因素及水平结果为基础,选择HLB值(A)、表面活性剂与胆固醇摩尔比值(B)、载体与药物比值(C)和水合温度(D)为考察因素,以包封率和收率的综合评分(综合评分=包封率×60%+收率×40%)为考察指标,采用L9(34)正交实验法优选格列本脲类脂质体的工艺处方,按因素水平表的设计条件进行实验(表1~4)。结果表明:影响制备工艺因素的顺序为:HLB值>药物与载体比>水合温度>表面活性剂与胆固醇的摩尔比,HLB值具有显著影响(P<0.05),确定最佳工艺为A2B1C3D2,即HLB值为12,表面活性剂与胆固醇的摩尔比为1∶1.4,载体与药物比值为100∶28,水合温度为65℃。确定最佳乙醇用量为180 m L。3批样品中综合评分的均值为82.50,RSD为1.96%,表明该工艺稳定可行(表3)。