《表1 LOXO-305体外清除实验数据》

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《新一代非共价酪氨酸激酶抑制剂——LOXO-305》


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注:NADPH表示还原型辅酶Ⅱ体系;UDPGA表示尿苷二磷酸葡萄糖醛酸体系;-表示无

基于人体细胞模型的体外药物代谢动力学试验数据见表1和表2,根据体外试验数据判断LOXO-305具有较低的人体清除率(表1)和较高的渗透性(表2)[10]。此外,临床试验NCT03740529公布的部分人体药物代谢动力学数据显示,患者血液中LOXO-305的暴露量随给药剂量增加呈线性增加。