《表3 以羧基为ZBG的HDAC抑制剂》

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《组蛋白去乙酰化酶抑制剂中锌离子结合基团的研究进展》

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羧酸类HDAC抑制剂不像异羟肟酸类和苯甲酰胺类那样受到广泛的关注。一些含羧基HDAC抑制剂，如丙戊酸钠（sodium valproate，11）[26]、丁酸钠（sodium butyrate，12）[27]和苯基丁酸钠（sodium phenylbutyrate，13）[28]，见表3。由于结构中的羧基具有较弱的锌离子结合能力，因此这一类抑制剂只有当剂量达到毫摩尔水平时才可观察到明显的抑制效果，整体抑制活性较弱。尽管如此，该组化合物的市场潜力仍在评估中。目前，丙戊酸钠和泼尼松联合用药治疗B细胞淋巴瘤正在进行Ⅲ期临床研究工作，而丁酸钠作为抗癌药的临床试验由于其较短的半衰期已终止，苯基丁酸钠1996年就已上市，但其作为抗癌药物还没有进一步的临床研究进展报道。