《表2 模型评价结果:以PDE2为靶标的抑制剂药物高通量筛选模型的建立》

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《以PDE2为靶标的抑制剂药物高通量筛选模型的建立》


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通过计算Z'因子指标来评价模型稳定性,当Z'因子>0.5,可说明结果正确可信;S/N>10,S/B>3时,可说明该高通量筛选模型具有较高灵敏度和特异性。模型的最大值、最小值以及对应的标准差结果见表2,同时计算出S/N=14>10,S/B=15>3,说明模型具有高的灵敏性和特异性,并且Z'=0.7>0.5,说明了实验结果可信。通过测定PDE2典型抑制剂Bay 60-7550的IC50值来验证模型准确性,同样固定PDE2蛋白浓度0.12mg·m L-1,底物Bio-c AMP浓度200 nmol·L-1,对Bay60-7550进行梯度稀释,共7个浓度,进行3组平行实验,经软件Graphpad Prism 7拟合计算IC50值为8.4 nmol·L-1(见图6),与文献测定值4.7 nmol·L-1接近[20-21]。