《表1 与LPV/r有相互作用的基于CYP3A4酶代谢的常用药物》

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《洛匹那韦/利托那韦药物相互作用研究进展》

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LPV/r是CYP异构体CYP3A酶的体外抑制剂，该药与通过CYP3A酶代谢的药物（如硼替佐米、氟康唑、利福布汀等）联用时可能会增加药物的血药浓度，进而导致药物作用时间延长和不良反应发生的增加[7]。与LPV/r有相互作用的基于CYP3A4酶代谢的常用药物见表1。在临床用药浓度范围内，LPV/r不会抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP2B6或CYP1A2酶的活性[7]。已经证明，LPV/r在体内能够诱导其自身代谢，并且可以增加一些药物如丙戊酸、拉莫三嗪等的生物转化，这些药物通过CYP酶系（包括CYP2C9和CYP2C19）与葡萄糖醛酸结合进行代谢，而LPV/r有可能降低这类合用药物的血药浓度从而影响药物的疗效[7]。P-糖蛋白（P-gp）是一种膜结合的细胞转运蛋白，抑制或诱导P-gp可影响药物的吸收率；利托那韦就是一种P-gp强抑制剂，对药物相互作用有很大的影响。Sato T等[8]研究发现，白蛋白水平较低的慢性病患者使用利托那韦，可增强基于有机阴离子转运多肽4C1(OATP4C1）介导的药物相互作用。