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目录1

第一章 绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的发展概况2

参考文献4

第二章 化学结构与药理活性5

第一节 药物动力相的构效关系5

一、药物的转运5

二、影响药物到达作用部位的因素6

三、构效关系13

第二节 药效相的构效关系14

一、药物-受体的相互作用15

二、化学结构与药理活性24

第三节 定量构效关系31

一、Hansch分析31

二、三维定量构效关系36

第三章 化学结构与药物代谢38

第一节 概述38

第二节 药物代谢的酶38

一、细胞色素P-450酶系39

二、还原酶系39

三、过氧化物酶和其它单加氧酶40

四、水解酶41

第三节 第Ⅰ相的生物转化42

一、氧化反应42

二、还原反应58

三、脱卤素反应61

四、水解反应62

第四节 第Ⅱ相的生物转化64

一、葡萄糖醛酸的轭合64

二、硫酸酯化轭合67

三、氨基酸轭合68

四、谷胱甘肽轭合70

五、乙酰化轭合72

六、甲基化轭合73

第五节 药物代谢在药物研究中的作用75

一、对新药分子合理设计研究的指导作用75

二、对新药研究的指导作用77

三、在药物研究中的意义77

参考文献78

选读文献79

第四章 新药研究概论80

第一节 引言80

第二节 先导化合物的产生81

一、天然生物活生物质82

二、以生物化学为基础发现先导物86

三、基于临床副作用观察产生的先导物88

四、基于生物转化发现先导物90

五、药物合成的中间体作为先导物91

六、组合化学的方法产生先导物92

七、基于生物大分子结构和作用机理设计先导物96

八、反义核苷酸98

九、幸运发现的先导物99

第三节 先导物的优化101

一、引言101

二、先导物优化的一般方法102

三、挛药110

四、定量构效关系111

五、Topliss决策法114

六、前药的设计114

七、软药118

八、抗体导向酶催化前药119

参考文献122

第五章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药123

第一节 镇静催眠药123

一、苯二氮？类药物123

二、巴比妥类药物131

三、其它类药物137

第二节 抗癫痫药138

一、巴比妥类及其同型物139

二、乙内酰脲类及其同型物139

三、苯二氮？类141

四、二苯并氮杂？类141

五、脂肪羧酸类142

六、磺酰胺类143

七、其它类型143

一、抗精神病药144

第三节 抗精神失常药144

二、抗焦虑药155

三、抗抑郁药156

四、抗躁狂药160

参考文献161

选读文献161

第六章 麻醉药162

第一节 全身麻醉药162

一、全身麻醉药的发展162

二、全身麻醉药的构效关系与作用机理165

三、全身麻醉药的体内代谢166

四、全身麻醉药物167

一、局部麻醉药的发展170

第二节 局部麻醉药170

二、局部麻醉药的作用机理174

三、局部麻醉药的构效关系175

四、局部麻醉药的体内代谢176

五、局部麻醉药物178

参考文献181

选读文献181

第七章 镇痛药183

第一节 镇痛药的发展183

一、吗啡分子的结构修饰183

二、合成镇痛药184

三、阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药189

四、高效μ激动剂190

五、内源性阿片样肽类191

第二节 阿片样镇痛药的结构-活性关系193

一、μ阿片受体激动剂的构效关系193

二、κ阿片受体激动剂的构效关系193

三、δ阿片受体激动剂的构效关系194

四、内源性阿片样肽类构效关系195

第三节 阿片受体模型196

第四节 临床常用药物198

一、μ阿片受体激动剂199

二、混合的激动-拮抗剂207

三、阿片受体拮抗剂209

参考文献210

选读文献211

第八章 抗帕金森氏病药214

一、多巴胺替代物214

二、多巴胺释放剂215

三、多巴胺保留剂216

四、多巴胺受体激动剂217

五、抗胆碱药218

六、抗抑郁药219

参考文献220

第九章 胆碱受体激动剂，乙酰胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体拮抗剂222

第一节 胆碱能受体222

一、烟碱样乙酰胆碱受体222

二、毒蕈碱样乙酰胆碱受体223

第二节 乙酰胆碱的立体化学225

第三节 胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂226

一、M胆碱受体激动剂226

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂229

第四节 胆碱受体拮抗剂235

一、M胆碱受体拮抗剂236

二、N胆碱受体拮抗剂246

参考文献260

选读文献261

第十章 肾上腺素能药物263

第一节 去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理263

一、生物合成与代谢263

二、作用机理265

第二节 肾上腺素能激动剂265

一、发展概述265

二、构效关系269

三、稳定性271

第三节 肾上腺素能拮抗剂273

一、α受体阻断剂274

三、β受体阻断剂275

二、α1受体阻断剂275

参考文献281

第十一章 心血管药物282

第一节 强心药282

一、强心苷类282

二、非苷类287

第二节 抗心绞痛药290

一、硝酸酯及亚硝酸酯类290

二、钙拮抗剂292

三、β受体阻断剂296

一、抗心律失常药物的作用及分类297

第三节 抗心律失常药297

二、抗心律失常药物的发展298

三、抗心律失常药物的构效关系303

第四节 抗高血压药304

一、作用于自主神经系统的药物304

二、影响RAS系统的药物310

三、作用于离子通道的药物315

四、利尿药及其它药物316

第五节 降血脂药316

一、脂蛋白的生化及高脂血症317

二、降血脂药物的发展317

参考文献324

第十二章 中枢兴奋药和利尿药325

第一节 中枢兴奋药325

一、大脑皮层兴奋药325

二、延髓兴奋药328

三、脊髓兴奋药330

四、反射性兴奋药331

五、用于治疗老年性痴呆的药物332

第二节 利尿药335

一、碳酸酐酶抑制剂336

二、1，2，4-苯并噻二嗪类337

三、高界利尿药341

四、留钾性利尿药344

五、渗透性利尿药346

参考文献347

选读文献347

第十三章 非甾体抗炎药349

第一节 非甾体抗炎药的作用机制349

一、化学结构及命名349

二、花生四烯酸的代谢350

四、非甾体抗炎药抑制花生四烯酸代谢354

三、花生四烯酸代谢产物的作用354

第二节 非甾体抗炎药355

一、解热镇痛药355

二、抗炎药357

第三节 用于治疗痛风的药物375

一、抗急性痛风性关节炎的药物376

二、抗血中尿酸过高的药物377

参考文献380

选读文献381

第一节 抗过敏药382

一、经典的H1受体拮抗剂382

第十四章 抗过敏药和抗溃疡药382

二、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂391

三、过敏反应的化学介质及其衍生物394

第二节 抗溃疡药397

一、H2受体拮抗剂398

二、质子泵抑制剂407

三、前列腺素类412

选读文献414

第一节 甾类的化学和作用机理415

一、化学结构和立体化学415

第十五章 肾上腺皮质激素和性激素415

二、结构分类和命名417

三、作用机理418

第二节 肾上腺皮质激素420

一、概述420

二、糖皮质激素的发展421

三、构效关系428

四、药理、临床应用和副作用428

五、肾上腺皮质激素拮抗剂429

第三节 雄激素和同化激素430

一、概述430

二、合成雄激素和同化激素432

四、药理、临床应用和副作用434

三、构效关系434

五、雄激素拮抗剂435

第四节 雌激素436

一、甾类雌激素436

二、非甾雌激素438

三、构效关系439

四、药理、临床应用和副作用439

五、雌激素拮抗剂439

第五节 孕激素440

一、合成的孕激素441

四、孕激素拮抗剂446

二、构效关系446

三、药理、临床应用和副作用446

五、避孕药447

参考文献450

选读文献451

第十六章 甲状腺激素、抗甲状腺药和降血糖药452

第一节 甲状腺激素与抗甲状腺药452

一、甲状腺激素452

二、抗甲状腺药456

第二节 降血糖药458

一、胰岛素458

二、口服降血糖药460

参考文献464

第十七章 抗肿瘤药466

第一节 概述466

第二节 直接作用于DNA的药物467

一、烷化剂467

二、金属铂配合物479

三、博来霉素类481

四、作用于DNA拓扑异构酶的药物484

第三节 干扰DNA合成的药物490

一、嘧啶拮抗物490

二、嘌呤拮抗物494

三、叶酸拮抗物496

第四节 抗有丝分裂的药物498

一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物498

二、在微管蛋白上有两个结合位点的药物499

三、作用在聚合状态微管的药物500

第五节 抗肿瘤药物的新靶点501

一、反义核苷酸502

二、细胞的信号传导503

三、肿瘤血管生长抑制剂503

参考文献504

一、概述506

二、抑制病毒复制初始时期的药物506

第一节 抗病毒药506

第十八章 抗病毒药和抗艾滋病药506

三、干扰病毒核酸复制的药物508

四、影响核糖体翻译的药物515

第二节 抗艾滋病药物516

一、概述516

二、逆转录酶抑制剂517

三、蛋白酶抑制剂521

参考文献522

选读文献522

第一节 驱肠虫药523

第十九章 抗寄生虫药523

第二节 抗血吸虫药526

第三节 抗疟药528

一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节529

二、用于治疗和预防的抗疟药物529

第二十章 抗菌药和抗真菌药537

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂537

一、磺胺类药物的发展概述537

二、抗菌增效剂的发展概况539

三、构效关系及作用机理539

四、磺胺类药物的吸收与代谢541

一、喹诺酮类药物的发展545

第二节 喹诺酮类抗菌药545

二、喹诺酮类药物的作用机理547

三、喹诺酮类药物的化学结构与抗菌活性的关系548

四、喹诺酮类药物的代谢549

第三节 异喹啉类和硝基呋喃类抗菌药553

一、异喹啉类和硝基呋喃类抗菌药发展概述553

二、硝基呋喃类抗菌药的结构与活性关系554

第四节 抗结核药物555

一、合成抗结核药555

二、抗生素类抗结核药560

一、抗真菌抗生素564

第五节 抗真菌药物564

二、唑类抗真菌药物565

三、其它抗真菌药物568

第二十一章 抗生素571

第一节 概论571

一、定义571

二、抗生素的微生物合成572

三、分类572

第二节 β-内酰胺类抗生素572

一、基本结构及结构特点572

二、β-内酰胺类抗生素的作用机理574

三、青霉素类575

四、头孢菌素类585

五、非经典的β-内酰胺抗生素598

六、β-内酰胺酶抑制剂602

七、β-内酰胺酶抑制剂的复合物604

第三节 四环素类抗生素605

一、基本结构605

二、四环素类药物的发展605

三、四环素类的化学性质607

四、四环素类抗生素的作用机制和耐药性608

五、天然四环素的结构改造及四环素类药物的构效关系608

六、盐酸多西环素的合成609

二、链霉素611

一、概述611

第四节 氨基糖苷类抗生素611

三、卡那霉素及其衍生物612

四、庆大霉素C及其衍生物614

五、新霉素及其衍生物615

第五节 大环内酯类抗生素616

一、大环内酯类抗生素的主要特征616

二、大环内酯类药物的发展概况617

三、大环内酯类抗生素的理化性质617

四、大环内酯类抗生素的作用机理617

五、临床常用的大环内酯抗生素617

一、氯霉素及其衍生物624

第六节 其它抗生素624

二、多肽类626

三、林可霉素及其衍生物627

四、大观霉素628

参考文献629

选读文献629

第二十二章 维生素631

第一节 脂溶性维生素631

一、维生素A631

二、维生素D635

三、维生素E638

四、维生素K642

第二节 水溶性维生素644

一、维生素B1644

二、维生素B2646

三、烟酸和烟酰胺648

四、维生素B6649

五、泛酸651

六、生物素652

七、叶酸653

八、维生素B12655

九、维生素C656

索引659