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第一章绪论(Introduction)1

二、药物化学发展简史（Historical Development of Medicinal Chemistry）1

三、建国后我国药物化学的发展和成就（Achievements in Medicinal Chemistry Since the Founding of PRC）5

四、药物的研究和开发（Drug Research and Development）6

五、药物的质量和标准（Drug Quality and Standard）8

第二章药物代谢（Drug Metabolism）10

第一节 Ⅰ相代谢（Phase I Metabolism）10

一、氧化反应（Oxidation）10

二、还原反应（Reduction）16

三、水解反应(Hydrolysis)17

第二节 Ⅱ相代谢(Phase Ⅱ Metabolism)19

一、葡萄糖醛酸结合（Glucuronic Acid Conjugation）20

二、硫酸结合（Sulfate Conjugation）21

三、氨基酸结合（Conjugation with Amino Aicd）22

四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合（Glutathione or Mercapturic Acid Conjug-ation）23

五、甲基化反应（Methylation）24

六、乙酰化反应（Acetylation）25

第三节 药物代谢的影响因素及在新药开发中的作用（Affecting Factors of Drug Metabolism and the Role in27

一、影响药物代谢的因素（Affecting Factors of Drug Metabolism）27

二、药物代谢与新药研究（Drug Metabolism and Study of New Drug）29

第三章麻醉用药（Anesthetic Agents）32

第一节 全身麻醉药（General Anesthetics）32

一、吸入性全身麻醉药（Inhalation Anesthetics）32

第二节 局部麻醉药（Local Anesthetics）38

一、局部麻醉药的发展（Development of Local Anesthetics）38

二、局部麻醉药的构效关系（Structure-Activity Relationships of Local Anesthetics）46

第三节 肌肉松弛药（Muscle Relaxants）48

一、骨骼肌松弛药（Skeletal Muscle Relaxants）48

二、中枢性肌肉松弛药（Central Muscle Relaxants）56

第四章镇静、催眠、抗焦虑和抗癫痫药（Sedative-Hypnotics,Anxiolytics and Antiepileptic Agents）59

第一节 镇静、催眠和抗焦虑药（Sedative-Hypnotics and Anxiolytics）59

一、巴比妥类药物(Barbiturates)60

二、苯并二氮杂?类药物（Benzodiazepines）65

三、其它结构类型药物（Drugs of other Structure）73

第二节 抗癫痫药（Antiepileptics）75

第五章神经-精神病治疗药（Neuro-Psychotherapeutic Drugs）83

第一节 抗精神病药（Antipsychotics,Neuroleptics）84

一、吩噻嗪类（Phenothiazines）84

二、硫杂蒽类（Thiaxanthenes）90

三、二苯并氮杂？类（Dibenzazepines）92

四、丁酰苯类（Butyrophenones）93

五、二苯丁基哌啶类（Diphenylbutylpiperidines）96

六、苯甲酰胺类（Benzamides）98

第二节 抗抑郁药（Antidepressants）99

一、三环类化合物（Tricyclic Compounds）100

二、新型结构抗抑郁药（New-type Structural Antidepressants）101

三、单胺氧化酶抑制剂（Monoamine Oxidase Inhibitors,MAOIs）104

第三节 老年痴呆与促智药物（Senile Dementia and Nootropic Drugs）106

第六章解热镇痛药和镇痛药（Antipyretic Analgesics and Analgesics）114

第一节 解热镇痛药与非甾体消炎药（Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents）114

一、解热镇痛药（Antipyretic Analgesics）114

二、非甾体消炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs）120

三、抗痛风药（Gout Suppressant）133

第二节 镇痛药（Analgesics）134

一、吗啡及其衍生物（Morphine and its Derivatives）134

二、合成镇痛药（Synthetic Analgesics）138

三、阿片受体和阿片样物质（Opiate Receptors and Opiate-Like Substances,OLS）147

第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药（Adrenergic Agents and Adrenergic Antagonists）153

第一节 拟肾上腺素药物（Adrenergic Agents）154

一、拟肾上腺素药物（Adrenergic Agents）155

二、选择性α受体激动剂(Selective αagonists)158

三、选择性β受体激动剂（Selective βagonists）160

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系（Structure-Activity Relationships of Adrenergic Receptor Agonists）164

第二节、抗肾上腺素药（Adrenergic Antagonists）165

一、α受体阻断药（αAdrenergic Blocking Agents）165

二、β受体阻断药（βAdrenergic Blocking Agents）168

三、对α和β受体都有阻断作用的药物（Bothαandβ-Adrenergic Blocking Agents）175

四、影响肾上腺素能神经介质储存和释放的药物（Drugs Affecting Adre-nergic Neurotransmitter Storage and176

第八章拟胆碱药和抗胆碱药（Cholinergic Agents and Anticholinergic Agents）178

第一节 拟胆碱药(Cholinergic Agents)178

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药（Cholinomimetic Drugs of Direct-act-ing on Cholinoreceptors）178

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂（Acetyl Cholinesterase Inhibitors）180

三、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药（Cholinesterase Inhibition Of Organophosphates and Ch184

第二节 抗胆碱药（Anticholinergic Agents）186

一、颠茄生物碱（Belladonna Alkaloids）187

二、合成抗胆碱药（Synthetic Anticholinergic Agents）189

三、药效基团模型和M受体模型（Pharmacophoric Models and Muscarinic Receptors Models）193

第九章心血管药物（Cardiovascular Drugs）196

第一节 强心药（Cardiac Agents）196

一、强心甙类（Cariac Glycosides）196

二、非强心甙类（Nonglycoside Cardiac Agents）198

第二节 抗心律失常药（Antiarrhythmic Drugs）199

第三节 抗高血压药物（Antihypertensive Agents）203

一、利尿药（Diuretics）204

二、交感神经抑制剂（Sympathetic Depressant Agents）208

三、血管扩张药（Vasodilators）208

四、钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）209

五、血管紧张素转化酶抑制剂（Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors）214

第四节 降血脂药（Hypolipidemic Drugs）218

一、烟酸类（Nicotinic Acids）219

二、苯氧乙酸类（Phenoxyacetic Acids）220

三、他汀类（Statins）222

四、其它类型（Miscellaneous）223

第十章抗过敏药和抗溃疡药（Antiallergic and Antiulcer Drugs）225

第一节 组胺H1受体拮抗剂（Histamine H1-Receptor Antagonists）226

一、经典的H1受体拮抗剂（Classical H1-Receptor Antagonists）226

二、非镇静H1受体拮抗剂（Nonsedative H1-Receptor Antagonists）232

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系（Structure-Activity Relationships of Hiscamine H1-Receptor Antagonist235

第二节 组胺H2受体拮抗剂（Histamine H2-Receptor Antagonists）236

一、结构类型（Structure Types）236

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系（Struc?ure-Activity Relationships of Hista-mine H2-Receptor Antagonis242

第三节 质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitor）246

第十一章抗寄生虫病药（Antiparastic Drugs）251

第一节 驱肠蠕虫药（Anthelmintic Drugs）251

一、驱肠线虫药（Intestinal Nematocide Drugs）251

二、驱绦虫药（Taenicide Drugs）254

第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药（Antischistosomal and Antifilarial Drugs）255

一、抗血吸虫病药（Antischistosomals）255

二、抗丝虫病药（Antifilarial Drugs）258

第三节 抗疟药（Antimalarials）259

一、作用于疟原虫各生活周期的抗疟药（Drugs Acting on the Life Cycle of Malarial Protozoa）259

二、抗疟药的研究进展（Historical Development of Antimalarials）260

第十二章抗菌药及抗病毒药（Antibacterial Agents and Antiviral Agents）273

第一节 抗菌药（Antibacterial Agents）273

一、磺酰胺类及有关药物（Sulfonamides and Related Compounds）273

二、喹诺酮类抗菌药（Quinolone Antimicrobial Agents）289

三、抗真菌药（Antifungal Agents）297

四、抗结核及抗麻风病药（Antitubercular and Antileprotic Agents）303

五、消毒防腐药（Antiseptics and Disinfectants）313

第二节 抗病毒药（Antiviral Agents）318

一、金刚烷胺类（Amantadine）318

二、核苷类（Nucleotides）319

三、其它类（Miscellaneous Agents）323

第十三章抗肿瘤药（Antineoplastic Agents）327

第一节 烷化剂（Alkylating Agents）327

一、氮芥类（Nitrogen Mustards）328

二、乙撑亚胺类（Aziridines）334

三、甲磺酸酯及六元醇衍生物（Methanesulfonates and Hexitol Derivatives）335

四、亚硝基脲类（Nitrosoureas）336

五、肼类和三氮烯咪唑类（Hydrazines and Triazeroimidazoles）339

第二节 抗代谢物（Antimetabolites）341

一、嘧啶拮抗物（Pyrimidine Antagonists）341

二、嘌呤拮抗物（Purine Antagonists）345

三、叶酸拮抗物（Folic Acid Antagonists）348

第三节 抗肿瘤抗生素（Antineoplastic Antibiotics）349

一、肽类抗生素（Peptide Antibiotics）349

二、醌类抗生素（Quinone Antibiotics）351

第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物（Antineoplastic Principles and their Derivatives from Botan355

一、长春碱类（Vinblastins）355

二、紫杉烷类（Taxanes）355

三、喜树碱类（Camptothecins）356

四、鬼臼毒素类（Podophyllotoxins）357

二、金属铂配合物（Platinum Coordination Complexes）358

一、二氧哌嗪类（Dioxopiperazines）358

第五节 其它抗肿瘤药（Miscellaneous Agents）358

第十四章抗生素（Ant?b?otics）361

第一节 β-内酰胺类抗生素（β-Lactam Antibiotics）363

一、青霉素类及半合成青霉素类（Penicillins and Semi-synthetic Penjcillins）363

二、头孢菌素类及半合成头孢菌素类（Cephalosporins and Semi-synthetic Cephalosporins）374

三、头霉素（甲氧头孢菌素）及氧头孢菌素（Cephamycins and Oxa-cephalosporins）381

四、非典型β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂（Nonclassicalβ-Lactam Antibiotics andβ-Lactamase Inhi383

五、β-内酰胺类抗生素的作用机理（Mechanism of Action）387

第二节 氨基糖甙类抗生素（Aminoglycoside Antibiotics）388

一、链霉素类（streptomycins）388

二、卡那霉素及其衍生物（Kanamycin and its Derivatives）389

三、庆大霉素类（Gentamicins）391

四、新霉素类（Neomycins）392

五、氨基环醇类（Aminocyclitols）393

第三节 大环内酯类抗生素（Macrolide Antibiotics）394

一、红霉素及其衍生素（Erythromycin and its Derivatives）394

二、麦迪霉素类（Medemycins）397

三、螺旋霉素及乙酰螺旋霉素（Spiramycin and Acetylspiramycin）398

第四节 多肽、多烯类抗生素（Peptide and Polyene Antibiotics）399

一、多肽抗生素（Peptide Antibiotics）399

二、多烯抗生素（Polyene Antibiotics）401

第五节 四环素类抗生素（Tetracycline Antibiotics）401

一、天然四环素类抗生素（Natural Tetracyclines）403

二、半合成四环素类抗生素（Semi-synthetic Tetracyclines）404

第六节 其他抗生素（Miscellaneous Antibiotics）406

一、氯霉素及其衍生物（Chloramphenicol and its Derivatives）406

二、林可酰胺类（Lincosamides）409

三、其他类（Miscellaneous）410

第一节 水溶性维生素（Water Soluble Vitamins）412

第十五章维生素和辅酶（Vitamins and Coenzymes）412

第二节 脂溶性维生素（Fat Soluble Vitamins）423

一、维生素A类（Vitamins A）423

二、维生素D类（Vitamins D）429

三、维生素E类（Vitamins E）433

四、维生素K类（Vitamins K）436

第十六章激素（Hormones）439

第一节 前列腺素（Prostaglandins）439

第二节 肽类激素（Peptide Hormones）443

第三节 甾体激素（Steroid Hormones）448

一、概述（Introduction）448

二、雌性激素（Female Sex Hormones）452

三、雄性激素及同化激素（Androgenic and Anabolic Hormones）456

四、孕激素（Gestagene Hormones）461

五、抗孕激素（Antigestagene Hormones）467

六、甾体避孕药（Steroitic Contraceptive）468

七、肾上腺皮质激素（Adrenocorticoid Hormones）470

第十七章药物设计概述（General Aspects of Drug Design）478

第一节 先导化合物的发现（Discovery of Leading Compounds）478

一、天然有效成分（Active Principles from Natural Sources）478

二、改进现有药物（Modification of Used Drugs）479

三、随机筛选和偶然发现（Random Screening and Serendipity）481

四、组合化学（Combinatorial Chemistry）481

第二节 药物设计基础（The Basis of Drug Design）482

二、结构特征与生物活性（Structural Features and Biological Activity）484

三、先导化合物优化方法（Approaches to Leads Optimization）487

第三节 定量构效关系（Quantitative Structure-Activity Relationships,QSAP）492

二、Free-Wilson模型（Free-Wilson Model）493

一、Hansch分析（Hansch Analysis）493

三、分子连接性（Molecular Connectivity）494

四、基它方法（Miscellaneous Methods）494

五、定量构效关系的应用（The Application of QsAR）494

第四节 合理药物设计（Rational Drug Design）495

一、合理药物设计的理论基础（Theoretical Basis of Rational Drug Design）496

二、合理药物设计的基本方法（Approaches to Rational Drug Design）496

第十八章药物生物技术（Pharmaceutical Biotechnology）500

第一节 重组DNA技术（Recombinant DNA Technology）500

一、载体和目的基因的分离（Vector and Isolation of Target Genes）502

二、限制性内切酶的应用（Use of Restriction Endonucleases）502

三、载体和目的基因连接成重组体（Join Vector and Target Gene to Generate Recombinant DNAD）503

四、重组体的转化（Transformation of Recombinant DNA）504

六、基因表达（Gene Expression）505

五、DNA重组体的筛选与鉴定（Selection and Identification of Recombinant DNA）505

第二节 基因工程药物的开发与应用（Development and Use of Recombinant DNA）506

第三节 生物技术药物的一般性质（General Properties of Biotechnology Products）507

一、重组蛋白质类药物的化学稳定性（Chemical Stability of Recombinant Protein Pharmaceuticals）507

二、重组蛋白质类药物的物理稳定性（Physical Stability of Recombinant Protein Pharmaceuticals）510

第四节 单克隆抗体技术（Monoclonal Antibodies Technology）511

一、免疫球蛋白（Immunoglobulin）511

二、单克隆抗体制备技术原理（Principle of Preparation of Monoclonal Antibodies）512

三、单克隆抗体的主要医药用途（Medical Application of Monoclonal Antibodies）514

第五节 生物技术与新药研究（Biotechnology and New Drug Discovery）515

一、生物技术与合理的药物设计（Biotechnology and Rational Drugs Design）515

二、建立新的药理模型和实验方法（Construction of New Pharmacology Model and Experiment Methods）516

三、反义药物（Antisense Drugs）516

四、基因治疗（Gene Therapy）517

中文索引519

英文索引541