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第一章绪论1

前言1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的发展与我国药物化学的发展和成就1

目录1

三、药物的质量和标准4

第二章麻醉用药6

概述6

第一节全身麻醉药6

一、吸入全麻药7

麻醉乙醚（7）氟烷8

二、静脉全麻药9

盐酸氯胺酮（9）羟丁酸钠10

三、药物的油水分配系数与全麻作用11

第二节局部麻醉药11

盐酸普鲁卡因12

盐酸异丙基肾上腺素（125）盐酸苯肾上腺素12

一、酯类局麻药12

二、酰胺类局麻药15

盐酸利多卡因（15）盐酸卡波卡因16

三、化学结构与药效的关系17

第三节肌肉松弛药19

氯化琥珀胆碱（20）肌安松（21）舒筋灵22

复习题23

概述25

第一节镇静催眠药25

一、巴比妥类药物25

（一） 巴比妥类药物的结构和分类25

第三章镇静催眠药、抗癫痫药及安定药25

（二） 巴比妥类药物的通性26

（三） 巴比妥类药物的一般合成方法27

（四）典型药物28

苯巴比妥（28） 异戊巴比妥（29） 司可巴比妥钠30

（五）构效关系31

二、非巴比妥类药物32

格鲁米特（32） 甲丙氮酯34

第二节抗癫痫药36

苯妥英钠（37） 乙琥胺（39）丙戊酸钠41

第三节安定药42

一、吩噻嗪类42

盐酸氯丙嗪（43）奋乃静44

二、苯并二氮杂？类45

安定46

三、丁酰苯类47

盐酸三氟哌丁苯48

复习题49

概述51

第四章解热镇痛药与非甾体消炎药51

第一节解热镇痛药51

一、水杨酸类52

乙酰水杨酸（52）氟苯水杨酸54

二、乙酰苯胺类56

对乙酰氨基苯酚（57）扑炎痛59

三、吡唑酮类59

安乃近60

第二节非甾体消炎药63

一、吡唑烷酮及吡唑衍生物类63

羟基保泰松（63）炎痛净65

二、吲哚乙酸类67

吲哚美辛（67）痛灭定69

三、邻氨基苯甲酸衍生物70

甲灭酸（71）双氯灭痛72

四、芳基烷酸类74

布洛芬（74）联苯乙酸（75）萘普生（76）萘普酮78

五、苯并噻嗪类80

炎痛喜康80

复习题81

概述83

第五章镇痛药及镇咳祛痰药83

第一节镇痛药84

一、异喹啉类85

盐酸吗啡85

二、苯基哌啶类86

盐酸哌替啶86

三、氨基酮类88

盐酸美沙酮88

四、苯吗喃类89

镇痛新89

（一） 中枢性镇咳药91

一、镇咳药91

第二节镇咳祛痰药91

磷酸可待因（91）枸橼酸维静宁（92） 盐酸氯哌啶93

（二）末梢镇咳药94

敌退咳94

二、祛痰药96

愈创木酚甘油醚（96）杜鹃素（97） 盐酸溴己新98

附表常用平喘药99

复习题100

一、黄嘌呤类102

第六章中枢兴奋药及利尿药102

第一节 中枢兴奋药102

概述102

咖啡因103

二、其它类105

尼可刹米（105）克脑迷（106）盐酸氯酯醒107

第二节利尿药109

氢氯噻嗪（109）呋喃苯胺酸（111）利尿酸（112）螺内酯113

复习题115

第一节拟胆碱药117

硝酸匹鲁卡品117

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药117

概述117

第七章作用于传出神经系统的药物117

二、抗胆碱酯酶药118

（一）可逆性抗胆碱酯酶药118

毒扁豆碱（118）水杨酸毒扁豆碱（119）溴化新斯的明119

（二） 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂120

第二节抗胆碱药121

一、解痉药121

溴化丙胺太林121

盐酸苯海索（123）左旋多巴123

二、中枢性抗胆碱药123

第三节拟肾上腺素药124

第四节抗肾上腺素药127

酚苄明（127） 甲磺酸酚妥拉明128

复习题128

第八章抗组织胺药129

概述129

第一节组胺H1受体拮抗剂129

盐酸苯海拉明（131）扑尔敏（1 34）盐酸异丙嗪（1 35）盐酸赛庚啶136

第二节组织胺H2受体拮抗剂139

西咪替丁（141）盐酸雷尼替丁142

复习题143

第九章心血管系统药物144

概述144

第一节降血脂药144

烟酸肌醇酯（145）氯贝丁酯146

第二节抗心绞痛药147

硝酸异山梨酯（149）双嘧达莫150

第三节抗高血压药151

利血平（154）盐酸可乐定（155）地巴唑（156）卡托普利157

第四节抗心律失常药158

盐酸普萘洛尔（160） 溴苄铵（161） 盐酸普鲁卡因胺162

第五节止血药165

酚磺乙胺（165）氨甲苯酸（166）氨甲环酸167

复习题168

第十章抗寄生虫病药170

概述170

第一节驱肠虫药170

枸橼酸哌嗪（171）盐酸左旋咪唑（172） 甲苯咪唑173

第二节抗血吸虫及血丝虫病药174

呋喃丙胺（174）枸橼酸乙胺嗪（175）吡喹酮177

第三节抗疟药179

磷酸氯喹（180）磷酸伯氨喹（182） 乙胺嘧啶（183）青蒿素183

复习题184

第十一章抗菌药及抗病毒药186

第一节抗结核病及抗麻疯病药186

一、抗结核病药186

对氨基水杨酸钠（186）异烟肼（188）盐酸乙胺丁醇190

二、抗麻疯病药191

氨苯砜192

第二节硝基呋喃类抗菌药192

呋喃唑酮（193）呋喃妥因194

第三节吡酮酸类抗菌药195

萘啶酸（197）吡哌酸（198）诺氟沙星（199）依诺沙星200

第四节抗真菌药201

克霉唑（202）益康唑204

第五节抗病毒药205

盐酸金刚烷胺（205）碘苷（206）盐酸吗啉胍（207） 酞丁胺208

第六节消毒防腐药209

苯扎溴铵（210）度米芬（211）醋酸洗必泰212

复习题213

第十二章磺胺类药物215

概述215

第一节磺胺类药物的结构、命名和分类217

一、磺胺类药物的理化性质218

第二节磺胺类药物的理化性质、制菌机理和构效关系218

二、磺胺类药物的制菌机理和构效关系222

第三节常用磺胺类药224

磺胺醋酰钠（224）磺胺嘧啶（225）磺胺嘧啶银（226）磺胺甲噁唑228

第四节抗菌增效剂230

甲氧苄氨嘧啶230

第五节磺酰脲类降血糖药233

甲苯磺丁脲（234）格列本脲（235）苯乙双胍236

复习题237

二、抗生素的生物合成238

一、抗生素的分类及抗菌谱238

第十三章抗生素238

概述238

第一节β－内酰胺类抗生素239

一、青霉素及半合成青霉素240

（一） 青霉素240

青霉素钠241

（二）半合成青霉素243

耐酸青霉素（243） 耐酶青霉素（243）广谱青霉素（244）苯唑青霉素钠246

氨苄青霉素钠247

二、头孢菌素类247

头孢噻吩钠（250）头孢氨苄251

氯霉素252

第二节氯霉素及其衍生物252

第三节四环素类抗生素254

盐酸土霉素（256）盐酸四环素（257）盐酸脱氧土霉素257

第四节氨基糖甙类抗生素258

硫酸链霉素（259）硫酸卡那霉素（260）硫酸庆大霉素261

第五节大环内酯类抗生素262

红霉素（262） 麦迪霉素（263） 乙酰螺旋霉素264

第六节其它类抗生素265

一、利福霉素类抗生素265

利福平266

二、多肽、多烯类及其它抗生素267

复习题270

第十四章抗肿瘤药物271

概述271

第一节烷化剂271

一、氮芥类272

（一）脂肪氮芥272

（二）芳香氮芥273

（三）氨基酸氮芥274

消瘤芥275

环磷酰胺276

（四）杂环氮芥276

二、乙撑亚胺类278

噻替派278

三、磺酸酯及卤代多元醇类279

白消安279

四、亚硝基脲类280

环己亚硝脲280

五、生物还原烷化剂281

喜树碱（281） 丝裂霉素C282

第二节抗代谢物283

氟尿嘧啶284

一、嘧啶拮抗物284

（一）尿嘧啶衍生物284

（二）胞嘧啶衍生物285

盐酸阿糖胞苷286

二、嘌呤拮抗物287

巯嘌呤（287）磺巯嘌呤钠289

三、叶酸拮抗物290

甲氨蝶呤290

第三节其它抗肿瘤药物291

一、生物碱类291

（一） 长春碱类291

（三）三尖杉碱类292

三尖杉酯碱292

长春花碱酰胺292

秋水仙碱292

（二）秋水仙碱类292

二、抗肿瘤抗生素293

更生霉素（293）柔红霉素293

三、杂类化合物294

盐酸甲基苄肼（294）氮烯咪胺（294） 羟蒽酮胺（294） 丙亚胺295

复习题295

概述296

第十五章 甾体激素类药物296

一、甾体激素类药物的分类297

第一节 甾体激素类药物的分类与合成297

二、甾体激素类药物的合成298

第二节雌激素类药物300

己烯雌酚（301）雌二醇（302）炔雌醇303

第三节雄激素类药物305

一、雄性激素305

甲基睾丸素（305）丙酸睾丸素306

二、促蛋白同化激素307

第四节孕激素类药物311

苯丙酸诺龙（308）康复龙（310）康力龙311

黄体酮（312）醋酸甲地孕酮（313） 甲基炔诺酮（316）双炔失碳酯318

第五节 肾上腺皮质激素类药物319

氢化可的松（320）醋酸地塞米松322

复习题326

第十六章维生素328

概述328

第一节脂溶性维生素328

一、维生素A328

维生素A醋酸酯330

二、维生素D334

三、维生素E335

维生素D2（334） 维生素D3335

维生素E醋酸酯336

四、维生素K338

维生素K1（338）维生素K3339

第二节水溶性维生素340

维生素B1（340） 维生素B2（342）维生素B6（345） 维生素C347

复习题352

第一节萜类药物354

一、萜的分类354

概述354

第十七章天然药物——萜类和生物碱类354

二、萜类衍生物的化学性质355

（一）不饱和键的反应355

（二）酯化反应355

（三）氧化反应355

（四）脱氢反应356

（五）重排反应356

三、萜类药物的提取与分离356

四、典型萜类药物356

薄荷脑（356）樟脑（358）冰片（359） 穿心莲360

第二节生物碱类药物361

一、生物碱的分类362

（一）有机胺类362

（二）吡咯衍生物类362

（三） 吡啶衍生物类362

（四）莨菪烷衍生物类362

（五） 喹啉及异喹啉衍生物类363

（六）吲哚衍生物类363

三、生物碱的提取方法364

四、生物碱的分离和鉴定364

二、生物碱的一般性质364

五、生物碱的含量测定366

六、常用的生物碱类药物366

盐酸麻黄碱（366）硫酸阿托品（369）盐酸可卡因（371）奎宁（372）盐酸吗啡372

盐酸小檗碱（373）利血平（375） 马来酸麦角新碱376

复习题377

第十八章有机药物的化学结构与性质378

概述378

第一节药物的化学结构与物理性质378

一、化学结构与沸点378

二、化学结构与熔点380

三、化学结构与溶解度382

四、化学结构与臭和味385

五、化学结构与颜色386

六、化学结构与紫外吸收389

七、化学结构与红外吸收390

第二节药物的化学结构与化学性质392

一、药物的酸碱性392

二、药物的水解性393

三、药物的氧化性和还原性395

第三节 电荷迁移络合物的稳定性和溶解性400

一、电荷迁移络合物与药物的稳定性401

第四节药物的理化性质与药效402

二、电荷迁移络合物与药物的溶解性402

一、溶解度对药效的影响403

二、解离度对药效的影响404

三、晶型对药效的影响405

复习题405

第十九章有机药物的化学结构修饰407

概述407

第一节药物化学结构修饰的作用407

第二节成盐修饰411

一、成盐药物的类型411

二、选择成盐试剂的原则413

三、盐类药物的制备414

对氨基水杨酸钠的制备（414）磺胺嘧啶钠的制备415

第三节成酯和成酰胺修饰415

一、成酯和成酰胺修饰类型415

二、成酯及成酰胺反应的影响因素418

三、成酯和成酰胺药物的制备实例420

苄基青霉素乙酰氧甲酯的制备（420）扑炎痛的制备（420）氟奋乃静庚酸酯422

的制备（421） 双乙酰氨苯砜的制备422

复习题422

实验一扑热息痛的制备及定性鉴别424

实验部分424

实验二 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴定426

实验三扑炎痛的合成430

实验四 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别432

实验五地巴唑的合成、定性鉴别及含量测定433

实验六盐酸苯海索的合成、定性鉴别及含量测定437

实验七烟酸的合成、定性鉴别及含量测定440

实验八几种有机药物的定性鉴别441

实验九维生素和抗生素类药物的定性鉴别443

附录一常用无机药物446

附录二药物中英文名称对照表448