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绪论1

一、药物化学的研究对象和任务1

二、药物化学的近代发展与我国药物化学事业的成就2

三、化学药物的质量和质量标准5

各论9

第一章 麻醉药9

第一节 全身麻醉药9

一、吸入麻醉药9

二、静脉麻醉药13

第二节 局部麻醉药15

一、苯甲酸酯类17

二、对氨基苯甲酸酯类18

三、酰胺类22

四、化学结构和局麻作用的关系25

第二章 镇静、催眠、抗癫痫及安定药26

第一节 巴比妥类及其同型物26

一、巴比妥类药物的一般合成法27

二、巴比妥类药物的一般性质28

三、典型药物30

四、构效关系33

第二节 乙内酰脲类及其同型物36

第三节 氨基甲酸酯类40

第四节 吩噻嗪类及其类似物41

第五节 苯并二氮杂？类46

第六节 丁酰苯类51

第一节 解热镇痛药53

第三章 解热镇痛药及抗炎药53

一、水杨酸类54

二、酰苯胺类57

三、毗唑啉酮类59

第二节 抗炎药65

一、芳香烷酸类65

二、吲？及吲噠唑类67

三、吡唑烷酮类70

四、邻氨基苯甲酸类73

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药75

第一节 镇痛药75

一、异喹啉类77

二、苯基哌啶类83

三、氨基酮类85

四、苯吗喃类87

五、吗啡烃类及其它镇痛药89

六、结构与疗效关系91

第二节 镇咳祛痰药93

第五章 中枢兴奋药及利尿药99

第一节 中枢兴奋药99

一、黄嘌呤类99

二、吡啶酰胺类102

三、苯氧乙酸酯类103

第二节 利尿药106

一、有机汞利尿药106

二、碘酰胺类利尿药108

三、含氮杂环类113

四、α，β-不饱和酮类116

第六章 解痉药及肌肉松弛药118

第一节 解痉药118

一、颠茄生物碱类118

二、合成解痉药121

第二节 肌肉松弛药126

一、生物碱类肌肉松弛药127

二、合成肌肉松弛药128

第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药133

第七章 拟肾上腺素药133

第二节 苯异柄胺类拟肾上腺素药141

第三节 化学结构与药效的关系145

第八章 抗组织胺药147

第一节 氨基醚类抗组织胺药149

第二节 二胺类抗组织胺药154

第三节 丙胺类抗组织胺药159

第四节 抗组织胺药的构效关系163

第一节 降血脂药166

第九章 心血管系统药物166

第二节 抗心绞痛药169

第三节 抗高血压药173

第四节 抗心律失常药183

一、喳啉生物碱183

二、胺基丙醇类185

三、酰胺类188

第五节 止血药189

一、倍半萜类192

第十章 寄生虫病防治药192

第一节 驱肠虫药192

二、哌嗪类194

三、咪唑类195

四、委铵类196

五、酚类197

第二节 血吸虫病及血丝虫病用药200

一、血吸虫病用药200

二、血丝虫病用药203

第三节 抗疟药204

一、奎宁204

二、合成抗疟药206

第四节 抗阿米巴药211

第十一章 抗菌药213

第一节 抗结核病药213

一、对氨基水杨酸类213

二、酰肼及酰胺类216

三、乙二胺类220

第二节 抗麻风病药222

第三节 硝基呋喃类抗菌药225

第四节 异喹啉类及萘啶类抗菌药228

第五节 消毒防腐药232

一、氯胺类232

二、染料类233

三、季铵盐类237

四、双缩三胍类238

一、磺胺类药物的发展及其在药物化学上的重要意义241

第十二章 磺胺类药物241

第一节 磺胺类药物的发展和命名241

二、碘胺类药物的结构、命名和分类242

第二节 磺胺类药物的理化性质242

第三节 制菌机理和构效关系246

第四节 典型药物248

第十三章 抗菌素258

第一节 概述258

一、抗菌素的分类258

二、抗菌素的生物合成258

三、抗菌素的抗菌谱260

第二节 β-内酰胺类抗菌素260

一、青霉素260

二、半合成青霉素264

三、头孢菌素270

第三节 氯霉素及其衍生物272

第四节 四环素类277

一、链霉素281

第五节 氨基糖甙类281

二、卡那霉素282

三、庆大霉素284

四、新霉素284

五、巴龙霉素285

第六节 大环内酯类286

第七节 利福霉素及其衍生物287

一、多帖菌素289

第八节 多肽、多烯类289

二、放线菌素290

三、博莱霉素290

四、制霉菌素291

五、两性霉素B292

第九节 其他抗菌素293

第十四章 抗肿瘤药297

第一节 烷化剂297

一、氮芥类298

二、乙烯亚胺类306

三、磺酸酯及卤代多元醇类307

四、亚硝基脲类308

第二节 抗代谢物310

一、嘧啶类抗代谢物310

二、嘌呤类抗代谢物312

三、叶酸类抗代谢物314

第三节 生物碱315

第四节 其他抗肿瘤药318

一、双二酮哌嗉类318

二、三氮烯咪唑类319

三、甲基肼衍生物319

四、丙脒腙和羟基脲320

五、斑蝥素及羟基斑蝥素321

第十五章 甾类药物321

第一节 概论321

一、甾类药物的结构和立体化学321

二、甾类药物的命名322

三、甾类化合物的常用反应324

第二节 甾类激素药物329

一、雌甾烷类药物及其合成代用品329

二、雄甾烷类药物332

三、孕甾烷类药物337

第三节 甾类避孕药349

第十六章 维生素358

第一节 脂溶性维生素359

一、维生素A359

二、维生素D362

三、维生素E365

四、维生素K368

第二节 水溶性维生素370

一、维生素B1及其衍生物370

二、维生素B2及其衍生物374

三、维生素B6379

四、烟酸衍生物382

五、维生素B12类383

六、维生素C384

七、维生素U388

八、其他维生素389

第十七章 诊断用药及解毒药391

第一节 诊断用药391

第二节 解毒药398

一、有机磷解毒药398

二、砷和重金属解毒药400

三、氰化物解毒药404

第十八章 药用聚合物406

第一节 葡聚糖类406

第二节 司班和吐温408

第三节 纤维素衍生物410

第四节 离子交换树脂412

第五节 聚硅氧烷类414

第六节 其它药用聚合物416

一、化学结构与沸点419

第一节 药物的化学结构与沸点和熔点的关系419

第十九章 有机药物的化学结构与物理性质的关系419

通论419

二、化学结构与熔点421

第二节 药物的化学结构与药物的溶解度425

一、溶剂的结构特征及其与溶解度的关系425

二、溶质的结构特征与溶解度的关系426

第三节 药物的化学结构与药物的臭和味429

一、化学结构与臭的关系429

二、化学结构与味的关系430

第四节 药物的化学结构与药物的颜色431

第五节 药物的化学结构与紫外吸收434

第六节 药物的化学结构与红外吸收436

一、药物的化学结构与红外吸收436

二、有机药物红外光谱的解析439

第二十章 有机药物的酸碱性443

第一节 酸性药物的类型及酸性强度443

一、酸性功能基的类型及酸性强度顺序443

二、各类酸性药物446

一、碱性功能基的类型及其碱性强度顺序450

第二节 碱性药物的类型及碱性强度450

二、各类碱性药物452

第三节 影响药物酸碱性强度的因素458

一、药物的化学结构与酸碱强度的关系458

二、影响酸碱性的外部因素467

第四节 多酸、碱功能基药物的酸碱性强度468

第二十一章 药物的水解性472

第一节 具水解性药物的类型472

一、药物的水解速度与半衰期475

第二节 药物水解的影响因素475

二、药物的化学结构与水解性的关系476

三、影响药物水解的因素482

第三节 防止药物水解的方法486

第二十二章 药物的氧化性还原性489

第一节 药物的还原性489

一、具还原性药物的类型489

二、药物氧化的类型及机理491

四、化学结构与还原性的关系494

三、药物发生自动氧化可能性的估计494

五、影响药物自动氧化的因素498

六、防止药物自动氧化的方法501

第二节 药物的氧化性503

一、具氧化性药物的类型503

二、药物的化学结构与氧化性的关系504

三、外界因素对氧化能力的影响506

第二十三章 有机药物的化学结构修饰(一) 成盐反应507

第一节 成盐反应在药物化学结构修饰中的作用508

第二节 成盐反应的类型及其特点510

第三节 水溶性盐类药物的制备514

一、选择成盐试剂的原则514

二、制备方法的一般讨论516

三、典型盐类药物的制备517

第四节 延效用水不溶性盐类的制备521

第二十四章 有机药物的化学结构修饰(二) 成酯反应523

第一节 成酯修饰的作用523

第二节 成酯修饰药物类型527

第三节 成酯反应影响因素531

一、成酯试剂化学结构对反应活性的影响532

二、反应条件的影响533

第四节 典型药物的成酯修饰和制备537

一、氯霉素成酯修饰和药物前体制备537

二、苄基青霉素的成酯修饰和药物前体制备540

三、水杨酸成酯修饰和药物前体制备541

五、孕酮成酯修饰和药物前体制备543

四、氟奋乃静的成酯修饰和药物前体制备543

六、羧苄青霉素成酯修饰和药物前体制备545

第二十五章 有机药物的化学结构修饰(三) 酰胺化反应547

第一节 酰胺化修饰的作用547

第二节 酰胺化剂类型及酰胺化反应影响因素551

第三节 典型药物的修饰和制备555

第二十六章 有机药物的精制处理559

第一节 药物的杂质来源559

第二节 药物的精制方法及其特点561

第三节 药物的精制处理563

一、提高药物质量的精制处理564

二、变质药物的精制566

三、青霉素的质量问题及精制方法567

第二十七章 有机药物的化学结构与药效关系570

第一节 药物发生药效的决定因素571

第二节 理化性质对药效的影响572

一、溶解度对药效的影响573

二、解离度对药效的影响574

第三节 药物代谢过程中的构效关系578

第四节 药物与组织或受体相互作用的构效关系579

一、电子密度分布的影响579

二、立体因素的影响583

第五节 药物与受体形成复合物发生药理作用时的构效关系587

一、药物与受体可逆性结合时的构效关系587

二、药物与受体不可逆结合时的构效关系591

第六节 定量结构--活性关系和药物设计593

中文药名索引595

外文药名索引603