《表3 AZD9496在动物体内实验中的药动学参数》
AZD9496与氟维司群在体外ERα结合、ERα降解等方面无明显差异,而AZD9496体内肿瘤抑制率高于氟维司群,结合氟维司群在临床及动物模型中表现出较低的生物利用度[24],推测可能是MCF-7异种移植瘤模型中游离药物浓度的高低导致了肿瘤抑制作用存在区别。这也提示着研发人员,提高SERDs药物的血药浓度,对于其在体内发挥降解ERα,抑制癌细胞增殖作用意义重大。故AZD9496在生物利用度等方面较好的表现(见表3)为其后续临床试验的推进奠定了基础[22]。
图表编号 | XD0081269300 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.04.25 |
作者 | 钮嘉辉、王小伟、尤启冬 |
绘制单位 | 中国药科大学药学院、南京圣和药业股份有限公司研发中心、南京圣和药业股份有限公司研发中心、中国药科大学药学院 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |