《表1 已上市的SEDDS药物》

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《自乳化药物递送系统研究概述》


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自乳化药物递送系统(self-emulsifying drug delivery system,SEDDS)或自微乳化药物递送系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是由亲脂性或疏水性药物、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成,在胃肠道蠕动的内环境条件下,自发乳化形成的粒径小于500 nm的水包油(O/W)型乳剂[1]。该系统主要解决了水难溶性药物在胃肠道内快速分散、溶解与吸收的问题,显著提高口服生物利用度[2]。SEDDS的设计源于1980年Armstrong和James提出药物脂质释药系统的概念[3],即由溶解在两种或更多赋形剂(三酰甘油类、表面活性剂或助乳化剂)中药物组成的混合物,借助胃肠道消化过程保持溶解状态,从而提高疏水性药物生物利用度。2000年,Pouton将SEDDS列为脂质释药系统的第Ⅲ类[4-5]。由于该技术自身的优势,1994年Neoral?即在德国上市,现已上市的SEDDS药物主要为免疫抑制剂环孢素A、维生素类制剂异维A酸和人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂等[6],已经上市的药物见表1。目前,研究者对SEDDS进行了更为深入的研究与开发,积累了大量研究资料。通过对处方优化、质量评价、剂型新技术研究等方面进行整理,以期为进一步推动SEDDS的应用提供参考。