《表2 已上市的脂质体纳米药物》

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《纳米药物的研究进展》

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脂质体是抗肿瘤纳米药物的主要剂型之一，也是临床转化最成功的一类纳米药物[13]。药物评价和研究中心通过对2010～2015年期间纳米药物申请的分析发现，脂质体占据向美国FDA申请的纳米药物的70%，绝大多数（61%）脂质体包载的都是化疗药物[5]。纳米递药系统能同时荷载多个药物，并可改变原有药动学特征，确保所载的多个药物从给药开始到进入肿瘤细胞都能维持合适的比例，有利于药物间协同作用的发挥。Vyxeos是美国FDA于2017年批准的第一个含有阿糖胞苷和道诺霉素两种原料药的脂质体产品。在针对急性髓系白血病的Ⅲ期临床研究中，比较了脂质体产品与标准阿糖胞苷-道诺霉素（5∶1）方案。与对照组（游离阿糖胞苷和道诺霉素）相比，Vyxeos提高了整体存活率，并表现出类似的安全性[18]。表2列出了从1995年至今FDA、EMA批准上市的多种脂质体新药产品及其活性成分、适应症和上市时间等[19]。2015年到2018年期间国内也有5家药企的脂质体注射液成功上市，分别是南京绿叶制药的注射用紫杉醇脂质体，上海上药新亚药业的注射用两性霉素B脂质体，石药集团、常州金远和上海复旦张江的盐酸多柔比星脂质体注射液。虽然，目前的脂质体产品设计、工艺可能还需要进一步的改进，但磷脂质量差、封装效率低、制造工艺复杂、稳定性差等问题却已经成功地被解决。此外，药用辅料级别的磷脂已经实现了规模化生产。对于治疗用脂质体的生物相容性、生物降解性和毒性安全性的认识也促进了未来脂质体产品的开发[20]。