《表2 目前部分在研和已上市电压门控钙离子通道类镇痛药物》

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《离子通道类镇痛药物作用机制及研究进展》

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T型VGCC存在于心肌细胞、平滑肌细胞以及中枢神经系统的多种神经细胞中，可调控钙离子流调节细胞阈电位，进而导致细胞去极化及其他钙离子、钠离子、钾离子通道的激活，阻滞其可缓解神经性疼痛、炎症性疼痛和内脏疼痛[7]。Z944（结构未报道）是一种新型口服选择性T型VGCC阻滞剂[26]，对于T型VGCC的选择性是非T型VGCC的150倍，在Ⅰ期临床试验研究中均表现出了良好的安全性和耐受性，目前正处于Ⅱ期临床试验研究。zonisamide(5）是NeuroMed公司研发的T型VGCC阻滞剂，早期用于抗癫痫，后用于慢性神经痛。Moore等[27]通过数据库调研进行疗效评估，发现缺乏足够的证据表明zonisamide可缓解各种神经病理性疼痛。目前部分在研和已上市电压门控钙离子通道类镇痛药物见表2。