《表1 上市及在研6-无氟喹诺酮类药物[9]》

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《6-无氟喹诺酮类抗菌药物药理学及临床研究进展》

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1992年，Ledoussal等[8]首先报道了喹诺酮母核C-6位无氟（或脱氟），但具有良好体外抗菌、抑酶（细菌DNA促旋酶和/或拓扑异构酶IV）活性的6-无氟喹诺酮系列化合物，并指出C-6位氟代并非喹诺酮类高抗菌活性的前提，且C-6位脱氟后致遗传毒性相对减弱，较氟喹诺酮类安全性更高。因而提出只要母核7位碳（C-7）上连有适宜取代基团，完全可能筛选出抗菌活性可与6-氟喹诺酮媲美的新型6-无氟喹诺酮。此后，6-无氟喹诺酮类的开发价值逐渐受到各国药物研发机构的重视，一系列8-卤素-6-H喹诺酮类化合物获得专利，继而8-甲基-6-H喹诺酮类及C-7位上有独特芳基取代基的新型6-无氟喹诺酮类药物先导物相继被报道[1]。2007年，富山化学工业/大正制药联合开发的首个6-无氟喹诺酮类抗菌药——加雷沙星在日本上市。该药在临床应用中表现出优良的抗菌疗效及较低的不良反应发生率。此后，又有多个在研6-无氟喹诺酮类药物品种相继进入临床或临床前研究阶段，这些品种的基本情况参见表1。鉴于6-无氟喹诺酮类药物在临床上具有广阔的应用发展空间，本文针对新型6-无氟喹诺酮类抗菌药物的最新研究进展作一综述，为医药工作者提供参考。