《表1 已上市的含胆固醇的脂质体》

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《胆固醇在脂质体中作用及甾醇、皂苷对其替换的研究进展》

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HSPC-氢化大豆卵磷脂CHOL-胆固醇DSPE-mPEG2000-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000 EPC-蛋黄卵磷脂DSPC-二硬脂酰基磷脂酰胆碱DOPC-二油酰磷脂酰胆碱DPPG-1，2-棕榈酰磷脂酰甘油SM-鞘磷脂Triolein-三油酸甘油酯Tricaprylin-三辛酸甘油酯

脂质体最早由英国亚力克·邦汉姆于1965年发现，是一种以磷脂和胆固醇为材料的人工磷脂类生化制剂，具备生物相容性和生物可降解性、提高药物疗效、减少药物细胞毒性等作用[5-7]。脂质体具有疏水体膜和亲水内核，分别为包裹亲脂物质和亲水性物质提供条件[8-9]。脂质体被认为是最合适的药物载体，常作为抗肿瘤药物输送系统等，在医药领域具有重要的意义[10]。胆固醇可调节脂质体膜的流动性，抗磷脂氧化，为维持脂质体自身稳定性和药物包封率提供重要作用[5，11]。Farzaneh等[12]实验确定胆固醇在脂质体膜的稳定化中起关键作用，影响脂质体的粒径分布、药物包封率以及药物释放等特性。目前，已有较多处方中含胆固醇的脂质体上市（表1），且具有高的药物包封率、良好的稳定性和临床疗效等[13]。本文对胆固醇在脂质体中的作用以及近年来对用功能性甾醇、皂苷等替换脂质体中胆固醇的研究进展进行综述。