《表4 已上市的主要尿酸酶制剂》
现有的尿酸酶多为源自黄曲霉的重组酶,可能与该物种的酶研究较早、活性较高且稳定性较好有关。重组酶拉布立酶注射剂(Rasburicase)和聚乙二醇重组尿酸酶(Pegloticase)注射剂均已先后上市,前者主要用于溶瘤综合征所致的高尿酸血症严重状态[20],后者可用于慢性痛风[21]。尿酸酶是蛋白质,考虑到口服无法吸收且易被消化液破坏,这两种药物都是静脉滴注给药,见表4。该酶聚乙二醇化的主要目的是减少破坏延长作用时间,同时减少免疫暴露。这两种药物的降尿酸效果不用质疑,但可能会带来较重的不良反应。特别要指出的是这2种药物是强抗原物质,首次使用不会引发免疫反应,但后期使用因机体产生免疫可导致疗效急剧下降,甚至导致严重的变态反应,甚至死亡。因此该药虽疗效极好,但仅用于高尿酸血症的严重状态。
图表编号 | XD0036782100 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.03.01 |
作者 | 胡欣瑜、张楠、董鲜祥、段为钢、云宇 |
绘制单位 | 云南中医学院中医药学分子生物学重点实验室、昆明医科大学基础医学院药理学系 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |