《表1 国内外已上市的环孢素眼用制剂》

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《环孢素眼用制剂的研究进展》

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因其疏水性和较大的相对分子质量，难以通过眼部的屏障系统到达眼内的病灶部位，因此，目前国内外上市的环孢素眼用制剂的处方组成中使用了蓖麻油、玉米油、乙醇、聚氧乙烯蓖麻油、司盘等助溶剂和表面活性剂。这些助剂在帮助环孢素溶解的同时存在着一定的安全性和刺激性问题。目前国内外共有10种已上市的环孢素眼用制剂（见表1），其中3种为水包油型微乳制剂，6种为胶束型滴眼液，1种为眼膏。这些制剂均没有使用苯扎氯铵作为防腐剂，其中Modusik-A-Ofteno?使用了硼酸、山梨酸作为防腐剂，Lacrinmune?使用了山梨酸钾作为防腐剂，其他制剂均未使用防腐剂。