《表2 已上市环孢素眼用制剂的处方组成》

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《环孢素眼用制剂的研究进展》

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注：NA：无具体数据

胶束型滴眼液中，表面活性剂的疏水部分靠疏水作用包载疏水药物，亲水部分在外部，相比微乳制剂，胶束型滴眼液清澈透明、用药顺应性更好。另外，胶束型滴眼液的粒径小，比表面积大，所以胶束型滴眼液易通过细胞旁路进入眼内，有利于透过眼部的生理屏障系统，从而提高环孢素的生物利用度。虽然表面活性剂具有一定的临界胶束浓度（critical micelle concentration，CMC），其浓度低于CMC值时，包载的疏水药物会在眼部沉淀出来，影响药物的生物利用度，但滴眼液滴在眼部时表面活性剂被稀释的倍数有限，不足以使其低至CMC以下。另外，即使表面活性剂浓度低于CMC，包载的药物沉淀出来也需要一定的时间，此时间足以使药物转运进眼内。目前上市的胶束型滴眼液有Papilock Mini?、Mini?、ModusikA Ofteno?、TJ Cyporin?、Cyporin?、Cyclorin?和Cequa?，共7种。参天制药的Papilock Mini?是胶束型滴眼液[9]，其配方中添加了羟丙甲纤维素作为增黏剂，通过提高黏度的方式提高滴眼液在眼部的停留时间，增加环孢素的生物利用度。墨西哥的Sophia Laboratories研制的ModusikA Ofteno?，采用乙醇和表面活性剂制得疏水药物递送系统，可很好地解决疏水药物的眼内递送问题[10]。2018年，FDA批准了印度太阳制药的环孢素滴眼液Cequa?，该滴眼液采用聚氧乙烯蓖麻油和辛基酚聚氧乙烯醚为表面活性剂以形成胶束，并采用聚乙烯吡咯烷酮为增稠剂，辅助提高滴眼液在眼部的停留时间，该滴眼液是FDA批准的首款胶束型滴眼液[11]。已上市的环孢素眼用制剂的具体处方组成见表2。