《表2 四氢-β-咔啉化合物的合成a》

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《碱及硅胶联合作用炔丙基色胺环化合成四氢-β-咔啉类生物碱衍生物》

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aIsolated yields.

在最优化的反应条件下，系统考察不同取代基的炔丙基色胺的反应情况，结果见表格2。首先，对炔丙基色胺的保护基的普适性进行了研究，实验表明无论是大位阻的三甲基苯磺酰基、三异丙基苯磺酰基，抑或是小位阻的甲磺酰基、苯磺酰基都能得到较好的收率得到目标产物。但是，具有较强吸电子基团的4-硝基-苯磺酰基取代基仅得到25%收率的目标产物。接着，又对炔丙基色胺的吲哚环的取代基的普适性进行了研究。实验结果表明，取代基的电子效应并不明显，5-甲基、5-氟、5-氯、5-溴取代的炔丙基色胺都能以较好的产率得到目标产物，说明该合成四氢-β-咔啉化合物的方法具有很好的普适性。