《表1 仿真用到的参数：碱及硅胶联合作用炔丙基色胺环化合成四氢-β-咔啉类生物碱衍生物》

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《碱及硅胶联合作用炔丙基色胺环化合成四氢-β-咔啉类生物碱衍生物》

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我们以炔丙基色胺1a为底物，对反应条件进行了优化，如表1所示:首先，对碱进行了优化，分别使用了1当量的tBu OK，Na H，Na2CO3，n-Bu Li，Et3N，DMAP以及DABCO（Entries 1～7），实验结果表明t-Bu OK作为碱时，反应效果最好，以69%的分离产率得到目标产物，Na H的反应效果次之，其他的碱不能得到目标产物。增加t-Bu OK的当量为1.3时，产率提高至97%（Entry 8），继续增减碱的当量为1.7，反应产率有所降低（Entry 9）。接着，我们以1.3当量的t-Bu OK为碱，对反应的溶剂进行了优化（Entries 10～14），分别以DCM，CH3CN，Toluene，CHCl3以及DMSO为反应溶剂，实验结果表明THF为最优的反应溶剂，当用CHCl3和DMSO作为反应溶剂时，不能得到目标产物。通过以上条件优化，获得了最优条件为:以1.3当量的t-Bu OK作为碱，以THF作为反应溶剂（Entry 8），反应温度为冰浴下反应至室温。