《表4 大鼠尾静脉注射甲啶铂溶液(30mg·kg-1·bw-1)主要药代参数》

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《甲啶铂大鼠体内药代动力学研究》

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SD大鼠8只，雌雄各半，体重200±20g，禁食不禁水约12h后，称重，按6m L/（kg·bw）分别尾静脉注射给药。于给药前（0h）和给药后0.05、0.10、0.17、0.25、0.50、1.00、1.50、2.00、3.00h于大鼠眼底静脉丛取血0.3 m L，以300 IU/m L肝素（1∶20）抗凝，3000 r/min离心15min，分离血浆，-20℃以下冻存，备用。按“2.4样品处理方法”项下方法处理测定血药浓度，计算得到平均血药浓度-时间曲线，见图2。将该数据应用DAS 2.0实用药代计算程序计算药代参数，药时曲线下面积（AUC）、平均驻留时间（MRT）、半衰期（t1/2）采用统计矩法计算，达峰时间（Tpeak）和最大血药浓度（Cmax）均为实测值（表4）。结果表明甲锭铂在大鼠体内的药代特征符合三房室模型（权重1/C2），甲啶铂注射给药在大鼠体内的平均Cmax为60.50±5.15μg/m L，平均药时曲线下面积AUC（0-3h）为31.56±4.53μg/（L·h），平均半衰期t1/2z为1.23±0.66h，平均体内驻留时间MRT（0-3h）为0.75±0.10h，体内平均清除率CLz为0.84±0.13 L/（h·kg）。其他药代参数见表4。