《表1 大鼠尾静脉注射后5组制剂血浆药动学参数(±s)》
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《OX26/ApoE共修饰的载小檗碱介孔二氧化硅纳米粒药动学研究》
注:与BBR原料药组比较,*P<0.05,**P<0.01;与非修饰组比较,△P<0.05,△△P<0.01。
BBR溶液、BBR-MSNs、BBR-MSNs-OX26、BBR-MSNs-Apo E以及BBR-MSNsOX26/Apo E五组在血浆中及脑匀浆中的药时曲线见图10和图11,以及相关药代动力学参数见表1。由结果可知,静脉注射相同剂量的小檗碱后,5组药物含量均为逐渐下降趋势,BBR-MSNs-OX26、BBR-MSNs-Apo E及BBR-MSNs-OX26/Apo E 3组在血浆中体内清除率较溶液组低,明显延长了药物在体内的滞留时间。在脑匀浆中,BBR-MSNsOX26、BBR-MSNs-Apo E及BBR-MSNs-OX26/Apo E 3组与溶液组相比,AUC0-t均有统计学差异(P<0.05),明显提高了BBR在脑内的生物利用度。且BBR-MSNs-OX26、BBR-MSNs-Apo E及BBR-MSNs-OX26/Apo E 3组与溶液组相比,达峰时间和平均滞留时间延长,半衰期延长,体内清除率降低,均具有显著性差异(P<0.05)。由此可知,所构建的小檗碱脑靶向介孔硅载体能够显著提高小檗碱的脑内生物利用度,且具有一定的脑靶向性。
图表编号 | XD00209990100 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.12.15 |
作者 | 张钰坤、李新悦、张瀛、宋旭楠、孙新茹、秦欢、郭盼、刘志东 |
绘制单位 | 天津中医药大学组分中药国家重点实验室、天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心、天津中医药大学组分中药国家重点实验室、天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心、天津中医药大学组分中药国家重点实验室、天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心、天津中医药大学组分中药国家重点实验室、天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心、天津中医药大学组分中药国家重点实验室、天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心、天津中医药大学组分中药国家重点实验室、天 |
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