《表1 RB 3种制剂血浆中主要药动学参数 (n=3)》

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《苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶脑靶向性研究》

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注:与RB滴鼻剂相比，aP<0.05。

SD大鼠按照随机数字法随机分为3组，每组30只（每个时间点平行处理3只）。实验组用50μl平头微量注射器经鼻给予RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶，对照组用50μl平头微量注射器经鼻给予RB溶液（0.5%RB，1.0%羧甲基壳聚糖共溶于适量纯水中制得），静脉组于大鼠左侧股静脉注射给予RB注射液（0.5%RB，用氯化钠调至等渗），各组给药剂量均为2.5 mg·kg-1[7]。给药后5，15，30，45，60，90，120，180，240，360 min两组分别取3只大鼠断头处死，分别按“2.2.1”和“2.2.2”项下处理后，再按“2.3.3”和“2.3.4”项下操作，进样检测得到RB与内标的峰面积之比，代入标准方程得到RB的质量浓度，绘制药时曲线，结果见图2。数据用DAS 2.0软件计算主要药动学参数，采用配对t检验比较两组间参数差异，以P<0.05为差异有统计学意义。结果见表1和表2。采用脑靶向性指数（BTI）评价脑靶向性，BTI=[AUC脑（鼻）/AUC血（鼻）]/[AUC脑（静）/AUC血（静）]，其中AUC脑（鼻）表示鼻腔给药时脑组织的曲线下面积，AUC血（鼻）表示鼻腔给药时血浆中的曲线下面积，AUC脑（静）表示静脉给药时脑组织的曲线下面积，AUC血（静）表示静脉给药时血浆中的曲线下面积，BTI>1说明制剂有一定的脑靶向性，且BTI值越大，脑靶向性越显著。RB滴鼻剂的BTI为1.71，RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的BTI为2.12，说明RB鼻腔给药均有一定的脑靶向性，且原位凝胶的脑靶向性较滴鼻剂显著提高（P<0.05），同时达峰时间滞后，t1/2显著延长，表明RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有明显的缓释性及长效性。