《表2 在研GLP-1类似药物》

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《胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物研究进展》


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国内在研的GLP-1类药物主要包括昆药集团的苏帕鲁肽、常山生化的CJC-1134-PC和贝达药业的BPI-3016,如表2所示。苏帕鲁肽的结构和度拉鲁肽的设计原理相似,不同之处在于苏帕鲁肽与Ig G2亚型的Fc进行融合,而度拉鲁肽与优化后的Ig G4亚型的Fc片段融合。CJC-1134-PC和阿必鲁肽的设计原理相似,它将Exendin-4和重组白蛋白融合而成。BPI-3016的设计原理与利拉鲁肽、索马鲁肽相似,它们都将34位的赖氨酸改为精氨酸,并在26位的赖氨酸上接一个脂肪酸,从而能与白蛋白结合减缓肾消除,不同的是,BPI-3016用含有-CF3-的结构片段替代了His7和Ala8之间的肽键,从而阻止DPP-IV的剪切。