《表2 GLP-1类似物国内药品说明书关键信息》

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《GLP-1类似物及DPP-4抑制剂国内上市情况分析》

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国内先后上市了4种GLP-1类似物，详见表1。4种GLP-1类似物均用于改善T2DM患者的血糖控制，作用机制相似:葡萄糖依赖性促进胰岛素的分泌；恢复患者的第一时相胰岛素分泌反应；减少胰高血糖素的分泌，并在高血糖时降低胰高血糖素水平，同时不影响胰高血糖素对低血糖的正常反应；延缓胃排空、减轻饥饿感，同时减少食物摄入量，从而减轻体质量和体脂；降低餐后血糖和空腹血糖。从药物结构来看，艾塞那肽为合成肽类，与GLP-1具有53%的同源性；利拉鲁肽是通过基因重组技术，利用酵母生产的GLP-1类似物，与GLP-1具有97%的同源性；贝那鲁肽为重组GLP-1；利司那肽是Exendin-4的衍生物，与GLP-1具有50%的同源性。从血浆半衰期来看，艾塞那肽半衰期较短，适合每天2次的给药方案，其中注射用艾塞那肽微球可缓慢降解和释放药物，每7 d 1次；利拉鲁肽半衰期长，适合每天1次，主要是因为自联作用使其吸收减慢，与白蛋白结合，提高对DPP-4和中性内肽酶（NEP）的稳定性；贝那鲁肽半衰期较短，适合每天3次的给药方案；利司那肽半衰期较艾塞那肽延长3～4 h，适合每天1次，主要是因为Exendin-4修饰后的结构提高了药物对抗DPP-4降解的能力。详见表2。