《表4 DPP-4抑制剂国内药品说明书关键信息》

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《GLP-1类似物及DPP-4抑制剂国内上市情况分析》

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注:给药方式均为口服。

国内先后上市了5种DPP-4抑制剂，详见表3和表4。均用于改善T2DM患者的血糖控制，作用机制相似:通过竞争性抑制DPP-4，减缓GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素激素（GIP）的失活速率，升高其血液浓度，进而血糖依赖性地促进胰岛素的分泌，并产生抑制胰高血糖素分泌的作用，最终实现降低T2DM患者空腹和餐后血糖。从结构来看，西格列汀、利格列汀和阿格列汀是通过非共价键与DPP-4结合，而沙格列汀和维格列汀则是通过共价键与DPP-4结合。从药代动力学来看，除维格列汀外的其余药物每日均只需1次给药，24 h DPP-4抑制率达70%～90%，而维格列汀需每日给药2次才能使24 h抑制率大于80%。从药物代谢来看，除利格列汀大部分代谢物随粪便排泄、小部分随尿液排泄外，其余4种均需经肾脏排泄。因此，仅利格列汀在肾功能不全使用时不需调整剂量，其余4种均需根据肾功能损伤情况将药量调整为1/2或1/3。