《表1 DPP-4抑制剂药化性质比较》

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《DPP-4抑制剂类降糖药的药化性质分析》

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根据母核结构不同可将DPP-4抑制剂分为拟肽类抑制剂（西格列汀、维格列汀、沙格列汀）和非拟肽类抑制剂（利格列汀、阿格列汀）。拟肽类抑制剂是通过模拟GLP-1的N端二肽结构修饰得到的，非拟肽类抑制剂是通过高通量筛选及进一步修饰得到的。各种DPP-4抑制剂结构不同导致与DPP-4结合方式不尽相同，见表1。维格列汀和沙格列汀利用共价键结合，能增强与靶标的亲和性，表现出较高的生物活性，但若出现脱靶，可导致脱靶靶点出现亲和性增强，产生较强的毒副作用[2]。而西格列汀、利格列汀及阿格列汀由于是利用非共价方式结合，能有效避免共价抑制剂亲和性产生的毒副作用。