《表3 肝肾功能不全时DPP-4抑制剂的剂量调整》

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《DPP-4抑制剂类降糖药的药化性质分析》

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DPP-4抑制剂口服后可迅速吸收，达峰时间1~4h，见表2。生物利用度是指进入人体血液循环药量占给药量的比例，生物利用度越大，药效越强。各类PP-4抑制剂类降糖药表观分布容积均高于机体全身含水量（42L），说明可在组织中广泛存在。临床研究显示，DPP-4抑制剂在肠、肾及肝脏等DPP-4表达较高的组织中浓度最高，而维格列汀、沙格列汀及利格列汀在脑内分布浓度较低，说明不能通过血脑屏障[3]。进一步研究发现[4~5]，西格列汀、维格列汀、沙格列汀及阿格列汀均可自由通过胎盘屏障，不适用于妊娠期妇女。DPP-4抑制剂排泄方式不同，当肾功能不全时易导致药物蓄积，因此临床应用应进行剂量调整，保证药物安全性，见表3。半衰期是反映药物在体内药效作用时间及消除速度的重要指标。利格列汀终末半衰期可达120h以上，在体内双相消除，临床工作中未见其过量蓄积的研究报道[6]。西格列汀及阿格列汀终末半衰期分别为8~14h及21.1h，用药频率为1次/d。沙格列汀终末半衰期为2.2~3.8h，利用共价键形成可逆复合物，解离较慢，通过其代谢产物（具有原型药物近一半DPP-4）抑制活性，也可适用于1次/d的用药频率。维格列汀终末半衰期仅为2.8h，也是一种利用共价键结合的抑制剂，用药频率需达到2次/d才能有效抑制DPP-4活性。