《表1 FDA批准上市及处于临床研究阶段的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP)-1抑制剂》

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《聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂的研究进展》

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目前在研及FDA批准已上市的PARP-1抑制剂主要有5种（表1）。通过对文献及已上市的PARP-1抑制剂结构进行分析，我们总结出了PARP-1抑制剂的构效关系：（1）母核中的酰胺基团是必需结构，氧原子与氢原子可和PARP-1蛋白中的Ser904与Gly863形成关键氢键作用；（2）具有刚性平面的富电子体系可与Tyr-907发生π-π作用；（3）PARP-1活性位点外侧疏水空间较大，可引入多种基团，来增加PARP-1抑制剂的抑制活性、提高选择性和改善水溶性等。