《表1 处于临床研究阶段的IDO1抑制剂》

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《肿瘤免疫治疗小分子靶点的研究进展》

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自2003年首次发现IDO1参与肿瘤发生以来，已有数千种小分子抑制剂被报道，但迄今为止，只有5种化合物正在进行临床试验，见表1。其中，D1MT主要用于治疗转移性前列腺癌、急性髓性白血病、原发性恶性脑肿瘤、转移性胰腺癌、转移性乳腺癌、转移性黑素瘤以及非小细胞肺癌，正在NewLink基因公司进行Ⅰ/Ⅱ期临床研究。INCB024360 (epacadostat）在Incyte公司进行的Ⅱ/Ⅲ期临床试验，用于单一疗法以及与各种抗体结合治疗晚期或转移性癌症。然而，最近的Ⅲ期临床试验ECHO301结果显示Epacadostat与Pembrolizumab联合治疗黑素瘤中与单用Pembrolizumab相比并无显著优势，直接导致该公司宣布终止了Epacadostat治疗尿路上皮癌、头颈部肿瘤和肾细胞癌等其他四项Ⅲ期临床试验以及该药物和PD-1抑制剂Nivolumab联合治疗非小细胞肺癌和头颈部鳞状细胞癌的两项Ⅲ期临床试验[28]。GDC-0919为罗氏公司近期收购的小分子IDO抑制剂，被FDA批准与罗氏公司推出的PD-L1抗体类药物Atezolizumab合用针对实体瘤患者进行的Ⅰ期临床试验（NCT02471846），该临床试验仍在进行中，暂时没有公开试验数据。最近，两个第二代/第三代IDO1抑制剂PF-0684003 (EOS-200271）和BMS-986205 (ONO-7701）也进入了临床试验阶段。PF-0684003正在进行Ⅰ期临床试验，主要用于治疗Ⅳ级胶质母细胞瘤或Ⅲ级间变性胶质瘤患者。BMS-986205正在Bristol-Myers Squibb公司的进行Ⅰ/Ⅱ期晚期癌症患者的评估。