《表1 化合物4的合成优化》

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《盐酸依格列汀合成工艺研究》

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参照文献[8]的制备方法，以2，4，5-三氟苯乙酸为原料，对不同缩合试剂（特戊酰氯、N，N’-二异丙基碳二亚胺(DIC）、1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺（EDCI）、碱（N，N-二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、三乙胺）、溶剂（甲苯、四氢呋喃、丙酮）进行筛选，结果显示以特戊酰氯为羧基活化试剂，N，N-二异丙基乙胺为碱，4-二甲氨基吡啶催化剂，四氢呋喃为溶剂时效果最优，能够以90.6%收率实现一步缩合得到β-酮胺中间体4，见表1。该方法反应条件温和，原料试剂廉价易得，操作简单且产率高，适合工业生产。