《表2 SiO2助流剂比例对HD199粉体学性质的影响》

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《PARP抑制剂HD199胶囊的研制》

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HD199流动性差，为了获得填充所需要的流动性，首先考虑加入助流剂改善物料粉体学性质。微粉硅胶又称胶体SiO2因为粒径小，是常用助流剂当中效果最好的，同时还能够改善吸湿和粘连[14]。作为助流剂微粉硅胶用量一般为处方总量的0.1%～5%，首先研究了微粉硅胶用量对HD199粉体学性质的影响，结果见表2。用量在API质量的0～7.5%的范围内，随着用量的增加，HD199的粉体性质有明显的改善：休止角由55.5°降低到45.6°，压缩度由44.4%下降到30.7%，表明物料的流动性明显增加；当继续增加SiO2用量到API质量的10%，并不能进一步增加API的流动性。这与文献[15]的报道相一致，即达到最好的流动性标准的助流剂通常会有一个最佳的浓度值。因此，对于HD199，助流剂微粉硅胶的最佳用量为API的7.5%。