《表1 三种药物的药动学特点[4-5]》

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《棘白菌素类抗真菌药物的临床应用进展》

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棘白菌素是真菌天然产物经化学修饰所得的一种半合成脂肽大分子（分子量约为1 200 000），其结构特点是含有N-链酰基脂侧链的两亲性六肽环（图1），侧链的位置和构象对药物的抗真菌活性、稳定性及水溶性至关重要，其与真菌细胞膜的磷脂双层嵌插，使棘白菌素通过非竞争抑制β-1-3-D葡聚糖合成酶破坏细胞壁的结构，导致真菌细胞内的渗透压力不平衡，最终致使菌体破裂死亡，菌丝形成也被抑制[4]。β-1-3-D葡聚糖是真菌细胞壁的主要结构成分，其不存在于哺乳动物细胞中，因此该类药物具有低毒高效的特点。棘白菌素的口服生物利用度低（<0.2%），临床上常采用静脉注射给药。药物进入人体后被红细胞吸收转运至肝脏（一部分在肾上腺和脾脏）降解，非活性代谢产物主要通过胆汁-粪便排出体外[5]。棘白菌素不需经肾脏清除，在肾功能不全时不需要调整剂量，这是其主要优势。棘白菌素为浓度依赖性药物，且具有长效抗真菌后效应[5]。每种药物的化学性质及代谢途径的不同也导致其半衰期及药物相互作用不同（表1）。