《表1 NCTD@TPP-PEG-PCL纳米胶束的药动学参数》

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《具有线粒体靶向功能的载去甲斑蝥素TPP-PEG-PCL纳米胶束促肝肿瘤细胞凋亡研究》

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取SD大鼠18只，体质量200～250 g，随机分成3组，雌雄各半，实验前天晚上开始禁食，大约12 h，自由饮水，然后各组大鼠分别尾iv给予去甲斑蝥素、NCTD@PEG-PCL纳米胶束和NCTD@TPP-PEG-PCL纳米胶束，各组给药剂量均为5mg/kg，在给药前和给药后0.083、0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12 h从眼眶取血，每次约0.5 m L，离心制成血浆样品，采用移液枪吸取血浆150μL，精密加入斑蝥素内标液（20μg/m L)20μL，加入300μL甲醇沉淀蛋白，涡旋5 min，然后以15 000r/min高速离心10 min，吸取上清液350μL，采用液氮吹干，检测前采用移液枪吸取甲醇60μL，涡旋5 min，继续高速离心10 min，吸取上清液40μL进样分析，采用HPLC-DAD检测血浆样品中去甲斑蝥素的含量，绘制各组血药浓度曲线（图4），再采用DAS 3.0软件进行模型拟合，计算各组的药动学参数（表1）。结果显示，去甲斑蝥素释药较快，t1/2为（2.8±1.1)h，而NCTD@PEG-PCL纳米胶束和NCTD@TPP-PEG-PCL纳米胶束释药比较缓慢，t1/2分别为（7.5±0.7)h和（8.2±0.6)h，该药动学结果表明，纳米胶束组具有明显的缓慢释放药物特征，与体外释放结果该载药系统的缓释性能具有一定的相关性。生物利用度结果显示，NCTD@TPP-PEG-PCL纳米胶束组可以明显提高去甲斑蝥素的生物利用度，可能与该载药系统的缓慢释放药物相关，导致药物体内存留时间延长。