《表1 荷兰带兔局部眼用14C-netarsudil的药动学参数》

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《新型治疗青光眼药物netarsudil》

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动物实验证明[10]，Netarsudil对荷兰Belted兔局部眼用0.02%netarsudil（35μL滴剂），在给药后0.25，0.5，1，4.8，24和48 h，收集体液样品，测定总放射性，来评估14C-netarsudil的生物利用度和全身分布。结果按放射性水平（Cmax）的排列顺序如下:角膜>结膜>>虹膜/睫状体>>视网膜脉络丛>房水>玻璃体液>晶状体，除房水外的所有组织中，给药后达到组织峰值浓度（Tmax）所需的时间14C-netarsudil的Tmax为8 h。荷兰带兔局部眼用14C-netarsudil的药动学参数见表1。局部眼部给药，血液、肝脏和肾脏中netarsudil最大浓度比角膜、结膜低约200～3 000倍，更好地实现了局部治疗的目的。该药经过肝脏代谢后，经肾脏排泄。