《表1 依鲁替尼在细胞系统中的IC50测试数据(nmol·L-1)》

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《依鲁替尼衍生物的研究进展》

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注:BTK:布鲁顿酪氨酸激酶；ITK:白细胞介素2诱导性T细胞激酶；EGFR:表皮生长因子受体；LCK:淋巴细胞特异型蛋白酪氨酸激酶；Lyn:重组人酪氨酸蛋白激酶；JAK3:Janus激酶抑制剂PF-06651600；BLK:B淋巴酪氨酸激酶；BRK:乳腺肿瘤激酶。

依鲁替尼由美国Celera Genomics公司于2007年首先研制，后转让给加州的Pharmacyclics公司开发，2011年强生公司的子公司杨森制药（Jassen）参与合作开发。该药已于2013年11月获美国食品药品管理局（FDA）批准，用于既往接受过至少一次来那度胺或其他药物治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者的治疗。依鲁替尼是首个每日一次、单一制剂、口服BTK抑制药。2014年2月12日被FDA批准增加适应证，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）。2014年7月28日，FDA再次宣布，批准扩大依鲁替尼适应证，用于染色体17P缺失的CLL患者。同年10月，依鲁替尼被欧洲药物管理局（EMA）批准上市，用于治疗MCL和CLL。2015年1月29日，依鲁替尼的适应证扩展至治疗Waldenstrom巨球蛋白血症，在突破性治疗中，该药获得扩展批准，这是FDA批准的首例也是唯一1例治疗Waldenstrom巨球蛋白血症。2017年该药在美国获得批准，用于治疗慢性移植物抗宿主病（Cgvhd）[3，4]。依鲁替尼在细胞系统中的特性见表1。