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第一章 药物的生物转化1

一、概述1

二、氧化反应4

三、还原反应20

四、水解反应23

五、结合反应25

参考文献34

第二章 生物活化和生物烷化剂36

一、概述36

二、提高生物烷化剂选择性的途径37

参考文献54

第三章 前药及其设计途径56

一、概述56

二、前药设计的途径56

参考文献76

第四章 药物的靶向转释79

一、概述79

二、氧化-还原转释载体79

三、大分子载体转释系统84

四、微粒转释系统88

五、细胞-药物载体90

参考文献91

第五章 软药及其设计途径93

一、概述93

二、软类似物的设计94

三、活化的软化合物的设计96

四、用控释内源物质设计天然软药98

五、活性代谢物的设计99

六、无活性代谢物的设计100

参考文献102

第六章 电荷迁移络合物的性质和生物活性104

一、概述104

二、电荷迁移络合物的性质108

三、电荷迁移络合物与生物活性111

参考文献117

第七章 生物电子等排与药物设计119

一、基本概念119

二、生物电子等排涉及的有关因素120

三、经典的电子等排体121

四、非经典的电子等排体128

参考文献131

第八章 酶抑制剂133

一、概述133

二、酶抑制剂的类型134

三、临床应用的酶抑制剂134

四、酶抑制剂的设计145

参考文献156

第九章 含硅药物和硅烷化试剂158

一、含硅药物158

二、硅烷化试剂166

参考文献173

第十章 药物分子的构型、构象与生物活性175

一、概述175

二、药物分子的构型与生物活性175

三、药物分子的几何异构体与生物活性183

四、药物分子的构象与生物活性185

参考文献202

第十一章 非甾体抗炎药的研究途径204

一、炎症介质的研究204

二、致炎细胞的研究205

三、环氧酶抑制剂的研究206

四、脂氧酶抑制剂的研究209

五、环氧酶和脂氧酶双重抑制剂的研究213

六、磷酯酶A2抑制剂的研究214

参考文献218

第十二章 血小板激活因子拮抗剂220

一、概述220

二、PAF类似物激动剂的构效关系研究221

三、PAF特异膜结合部位的假设构象222

四、PAF拮抗剂224

参考文献236

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