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绪论1

一、药物化学研究的对象和任务1

二、药物化学近代发展简史1

三、新药的研究与开发3

第一章 麻醉药4

第一节 全身麻醉药4

一、全身麻醉药的发展4

三、氟烷5

二、麻醉乙醚5

四、甲氧氟烷6

五、盐酸氯胺酮6

六、羟丁酸钠7

七、硫喷妥钠7

第二节 局部麻醉药7

一、局部麻醉药的结构类型与发展7

二、盐酸普鲁卡因10

三、盐酸利多卡因11

四、盐酸丁卡因11

六、苯甲酸酯类局麻药的构效关系12

五、盐酸布比卡因12

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药13

第一节 镇静催眠药13

一、酰脲类药物13

二、氨基甲酸酯类药物15

三、苯并二氮？类药物16

第二节 抗癫痫药19

一、苯妥英钠19

二、卡马西平20

三、扑米酮20

一、吩噻嗪类及其类似物21

第三节 抗精神失常药21

二、丁酰苯类及其衍生物24

第三章 解热镇痛药及非甾体抗炎药26

第一节 解热镇痛药26

一、解热镇痛药的发展26

二、阿司匹林27

三、双水杨酯28

四、对乙酰氨基酚29

五、安乃近29

一、非甾体抗炎药的发展30

第二节 非甾体抗炎药30

六、嘧吡唑30

二、吲哚美辛33

三、布洛芬34

四、萘普生34

五、酮洛芬34

六、非诺涤芬钙35

七、芬布芬35

八、甲芬那酸35

十一、别嘌醇36

十、丙磺舒36

九、吡罗昔康36

十二、苄达明盐酸盐37

十三、双氯芬酸钠37

十四、依托度酸37

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药38

第一节 镇痛药38

一、镇痛药的结构类型与发展38

二、盐酸吗啡40

三、盐酸哌替啶41

五、盐酸美沙酮42

四、枸橼酸芬太尼42

六、盐酸布桂嗪43

七、盐酸奈福泮43

八、苯噻啶43

九、镇痛药的构效关系43

第二节 镇咳祛痰药44

一、镇咳药44

二、祛痰药46

第一节 中枢兴奋药49

一、中枢兴奋药的结构类型49

第五章 中枢兴奋药及利尿药49

二、咖啡因50

三、尼可刹米51

四、盐酸甲氯芬酯52

五、吡乙酰胺52

六、盐酸哌甲酯53

七、盐酸多沙普仑53

八、其他中枢兴奋药53

第二节 利尿药55

一、利尿药的结构类型55

二、氢氯噻嗪57

四、布美他尼58

三、依他尼酸58

五、氯噻酮59

六、呋噻米59

第六章 解痉药及肌肉松弛药60

第一节 解痉药60

一、解痉药的类型及发展60

二、硫酸阿托品61

三、溴丙胺太林62

四、氢溴酸山莨菪碱62

七、其他解痉药63

五、氢溴酸东莨菪碱63

六、丁溴东莨菪碱63

八、莨菪碱类药物构效关系64

第二节 肌肉松弛药65

一、肌肉松弛药的类型及发展65

二、氯化简箭毒碱68

三、氯化琥珀胆碱68

四、美索巴莫69

五、其他肌肉松弛药69

一、苯乙胺类拟肾上腺素药的发展72

第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药72

第七章 拟肾上腺素药72

二、盐酸异丙肾上腺素73

三、重酒石酸去甲肾上腺素74

四、盐酸克仓特罗75

五、沙丁胺醇75

六、盐酸多巴酚丁胺75

七、盐酸去氧肾上腺素76

八、盐酸氯丙那林76

九、盐酸多巴胺77

十、其他苯乙胺类拟肾上腺素药77

一、盐酸麻黄碱79

第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药79

二、盐酸甲氧明80

三、硫酸美芬丁胺80

四、重酒石酸间羟胺81

五、盐酸伪麻黄碱81

六、甲氧苯丙胺81

第八章 抗组胺药及抗溃疡药82

第一节 组胺H1受体拮抗剂82

一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型82

二、盐酸苯海拉明83

三、马来酸氯苯那敏84

四、盐酸赛庚啶85

五、富马酸酮替芬86

六、组胺H1受体拮抗剂的化学结构与活性的关系86

第二节 抗溃疡药88

一、组胺H2受体拮抗剂的发展88

二、西咪替丁88

三、盐酸雷尼替丁89

四、法莫替丁89

五、质子泵抑制剂的发展89

六、奥美拉唑90

第九章 心血管系统药物92

第一节 降血脂药92

一、降血脂药的结构类型92

二、氯贝丁酯93

三、非诺贝特94

四、洛伐他汀94

第二节 抗心律失常药94

一、抗心律失常药的发展及类型95

一、抗心绞痛药物的类型96

第三节 抗心绞痛药96

三、盐酸美西律96

二、盐酸普萘洛尔96

二、硝酸异山梨醇酯98

三、盐酸维拉帕米98

四、硝苯地平99

五、盐酸地尔硫？99

第四节 抗高血压药100

一、抗高血压药物的类型100

二、甲基多巴101

四、盐酸哌唑嗪102

三、利血平102

五、卡托普利103

第五节 强心药103

一、强心药的发展及类型104

二、氨力农105

第十章 寄生虫病防治药物106

第一节 驱肠虫药106

一、驱肠虫药的化学结构类型106

二、枸橼酸哌嗪107

三、盐酸左旋咪唑108

四、阿苯哒唑108

第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药109

一、抗日本血吸虫病药物的类型109

五、甲苯咪唑109

二、吡喹酮110

三、抗丝虫病药物110

第三节 抗疟药111

一、抗疟药的发展111

二、二盐酸奎宁113

三、乙胺嘧啶114

四、青蒿素114

甲硝唑115

第四节 抗滴虫病药115

五、本芴醇115

第十一章 抗菌药及抗病毒药117

第一节 喹诺酮类抗菌药117

一、喹诺酮类抗菌药的发展117

二、喹诺酮类抗菌药的化学结构类型118

三、吡哌酸119

四、诺氟沙星119

五、其他喹诺酮类药物120

第二节 抗结核病药120

一、硫酸链霉素120

二、利福平121

四、对氨基水杨酸钠122

三、利福喷丁122

五、异烟肼123

六、盐酸乙胺丁醇124

第三节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药124

一、盐酸小檗碱125

二、呋喃妥因126

一、抗真菌药的发展127

二、克霉唑127

第四节 抗真菌药127

第五节 抗病毒药128

一、核苷类抗病毒药的发展128

二、三氮唑核苷129

三、阿昔洛韦129

第十二章 磺胺类药物及抗菌增效剂130

第一节 磺胺类药物130

一、磺胺类药物的发展130

二、磺胺类药物的命名和分类132

三、磺胺嘧啶132

四、磺胺甲噁唑133

五、磺胺类药物的作用机理及构效关系134

六、磺胺类药物的应用及副反应137

第二节 抗菌增效剂137

一、抗菌增效剂的发展及类型137

二、甲氧苄啶138

三、甲氧苄啶作用机理139

第十三章 抗生素140

第一节 β-内酰胺类抗生素141

一、青霉素钠142

二、氨苄西林钠143

三、阿莫西林144

四、头孢氨苄145

五、头孢噻吩钠146

六、克拉维酸146

七、舒巴坦146

第二节 四环素类抗生素147

一、土霉素148

二、盐酸米诺环素149

第三节 氨基糖甙类抗生素149

阿米卡星150

红霉素151

第四节 大环内酯类抗生素151

第五节 氯霉素152

第十四章 抗肿瘤药154

第一节 烷化剂154

一、烷化剂结构类型154

二、盐酸氮芥155

三、氮甲156

四、环磷酰胺156

六、噻替哌157

七、白消安157

五、卡莫司汀157

八、六甲蜜胺158

第二节 抗代谢抗肿瘤药158

一、抗代谢抗肿瘤药的结构类型158

二、氟脲嘧啶159

三、盐酸阿糖胞苷160

四、巯嘌呤160

五、甲氨喋呤160

六、羟基脲161

第三节 抗肿瘤天然药物161

一、抗生素类161

二、生物碱类162

第四节 金属络合物抗肿瘤药163

第十五章 甾类药物164

第一节 雄甾烷类药物164

一、雄甾烷类药物的发展164

二、甲睾酮167

三、丙酸睾丸素167

四、苯丙酸诺龙167

五、炔诺酮168

六、双炔失碳酯168

第二节 雌甾烷类药物168

一、雌甾烷类药物的发展169

二、雌二醇170

三、炔雌醇170

四、苯甲酸雌二醇171

五、己烯雌酚171

第三节 孕甾烷类药物171

一、孕激素类171

二、肾上腺皮质激素类173

第十六章 维生素179

第一节 脂溶性维生素179

一、维生素A类179

二、维生素D类180

三、维生素E类182

四、维生素K类183

第二节 水溶性维生素184

一、维生素B1类184

二、维生素B2类184

三、维生素B6类185

四、烟酸及烟酰胺186

五、维生素B12类187

六、抗坏血酸(维生素C)187

七、维生素H188

第二节 药物基本结构对药效的影响189

第十七章 药物的化学结构与药效的关系189

第一节 药物发生药效的决定因素189

第三节 药物理化性质对药效的影响190

一、溶解度、分配系数对药效的影响190

二、解离度对药效的影响191

第四节 电子密度分布与官能团对药效的影响192

一、电子密度分布对药效的影响192

二、官能团对药效的影响194

第五节 键合特性对药效的影响196

一、氢键对药效的影响196

二、电荷转移复合物对药效的影响197

三、金属鳌合作用对药效的影响198

第六节 立体因素对药效的影响198

一、官能团间的距离对药效的影响199

二、立体异构对药效的影响199

第十八章 药物的化学结构修饰202

第一节 药物化学结构修饰的目的202

一、提高药物的组织选择性202

二、提高药物的稳定性203

三、延长药物作用时间204

四、改善药物的吸收205

五、改善药物的溶解性206

六、降低药物的毒副作用207

七、发挥药物配伍作用208

第二节 成盐修饰208

一、酸性药物的成盐修饰208

二、碱性药物的成盐修饰209

第三节 成酯及成酰胺修饰209

一、具羧基药物的成酯修饰209

二、具羟基药物的成酯修饰210

三、具氨基药物的成酰胺修饰211

一、具羰基药物的修饰213

第四节 其它修饰213

二、药物的开环修饰214

三、药物的成环修饰215

第十九章 新药开发的途径和方法217

第一节 模型化合物发掘的经验方法217

一、随机筛选与意外发现217

二、从天然产物中获得218

三、由活性代谢物和抗代谢物中发现218

第二节 先导化合物优化的一般方法219

一、电子等排体219

三、药物潜伏化220

二、改变溶解度220

四、改变药效基因221

五、结构拼合221

第三节 合理药物设计222

一、三维空间设计222

二、三维结构搜寻223

三、全新药物设计223

第四节 药物定量构效关系简介224

中文索引227

英文索引237