《化学制药工艺学》求取 ⇩

第一章 工艺路线的设计、选择与改革1

第一节 工艺路线的设计2

一、利用类型反应法2

二、利用倒推法4

三、利用逐步综合法5

四、仿照类似化合物的合成17

第二节 立体化学控制与不对称合成20

一、光学异构体的拆分20

二、不对称转化24

三、不对称诱导25

四、不对称合成29

第三节 工艺路线的选择33

一、原辅材料供应33

二、合成步骤、操作方法与收率33

三、单元反应的次序安排34

四、技术条件与设备要求35

五、安全生产与环境保护35

第四节 工艺路线的改革和新反应、新技术的应用35

一、相转移催化反应39

二、微生物催化(酶催化)反应44

三、固相酶技术46

第二章 工艺研究和中试放大50

第一节 反应条件与影响因素50

一、反应物的浓度与配料比50

二、反应温度55

三、压力58

四、溶剂58

五、催化剂61

六、酸碱催化63

七、原料、中间体的质量控制65

八、反应终点的控制66

九、设备因素67

十、工艺研究中的几个问题67

第二节 中试放大与生产工艺规程68

一、中试放大的研究内容69

二、生产工艺规程70

二、污染的控制标准和监察73

一、我国环境保护和“三废”防治的方针政策73

第一节 概述73

第三章 药厂“三废”的防治73

三、“三废”的调查研究74

四、药厂“三废”的特点及其处理74

第二节 “三废”的消除和减少75

一、革新工艺75

二、循环使用和合理套用77

三、回收利用和综合利用77

一、废水的处理78

第三节 药厂“三废”的无害化处理78

四、加强设备管理78

二、废气的处理84

三、废渣的处理86

第四章 对乙酰氨基酚(扑热息痛)的生产工艺原理89

第一节 合成路线及其选择89

一、以对硝基苯酚钠为原料的路线89

二、以苯酚为原料的路线90

三、以硝基苯为原料的路线91

一、以对硝基苯酚为原料的路线93

第二节 对氨基苯酚的生产工艺原理及其过程93

二、以对亚硝基苯酚为原料的路线95

第三节 对乙酰氨基酚的生产工艺原理及其过程98

第四节 对乙酰氨基酚的生产工艺流程图100

第五章 磺胺甲基异噁唑的生产工艺原理103

第一节 合成路线及其选择103

一、磺胺钠盐与3-氯-5-甲基异噁唑的缩合103

二、对氨基苯磺酰氯类化合物与3-氨基-5-甲基异噁唑的缩合104

一、5-甲基异噁唑-3-甲酰胺的制备109

第二节 3-氯基-5-甲基异噁唑的生产工艺原理及其过程109

二、3-氨基-5-甲基异噁唑的制备112

第三节 磺胺甲基异噁唑的生产工艺原理及其过程115

一、对乙酰氨基苯磺酰氯的制备115

二、3-(对乙酰氨基苯磺酰胺基)-5-甲基异噁唑的制备117

三、磺胺甲基异噁唑的制备118

第六章 甲氧苄氨嘧啶的生产工艺原理120

第一节 合成路线及其选择120

一、3，4，5-三甲氧基苯甲醛和3，4，5-三甲氧基氯节的合成路线121

二、甲氧苄氨嘧啶的合成路线125

一、3，4，5-三甲氧基苯甲酸甲酯的制备127

第二节 以鞣酸为原料的生产工艺原理及其过程127

二、3，4，5-三甲氯基苯甲酰肼的制备129

三、3，4，5-三甲氧基苯甲醛的制备130

四、2，-甲氧甲基-3-(3，4，5-三甲氯基苯基)-丙烯腈(简称“单甲醚”)的制备130

五、甲氯苄氨嘧啶的制备131

第三节 以香兰醛为原料的生产工艺原理及其过程133

一、5-溴香兰醛的制备133

二、5-羟基香兰醛钠盐的制备133

三、3，4，5-三甲氧基苯甲醛的制备134

一、分别合成主环和侧链的路线135

第七章 盐酸氯丙嗪的生产工艺原理135

第一节 合成路线及其选择135

二、先合成主环而后逐步引入侧链的路线139

三、先引入侧链而后再进行环合的路线139

第二节 2-氯吩噻嗪的生产工艺原理及其过程140

一、3-氯-2′-羟基-二苯胺的制备140

二、3-氯二苯胺的制备142

三、2-氯吩噻嗪的制备142

一、N，N-二甲胺基丙醇的制备144

第三节 N，N-二甲胺基-3-氯丙烷的生产工艺及其原理144

二、N，N-二甲胺基-3-氯丙烷的制备145

第四节 盐酸氯丙嗪的生产工艺及其原理145

一、氯丙嗪的制备145

二、盐酸氯丙嗪的制备146

第八章 氢化可的松的生产工艺原理148

第一节 合成路线及其选择148

一、经可的松的合成路线149

二、经化合物S(△-娠烯-17α,21-二醇-3，20-二酮)的合成路线150

第二节 生产工艺原理及其过程152

一、△5，16-娠二烯-3β-醇-20-酮-3-醋酸酯(简称双烯醇酮醋酸酯)的制备153

二、16α，17α-环氧黄体酮的制备155

三、17α-羟基黄体酮的制备158

四、化合物S(△4-娠烯-17α，21-二醇-3，20-二酮)的制备160

五、氢化可的松的制备161

六、由表皮质醇制备酣酸可的松162

第九章 磷酸氯喹的生产工艺原理164

第一节 合成路线及其选择164

一、二氯喹啉的合成路线165

二、N-(4-氨基戊基)-二乙胺的合成路线168

第二节 二氯喹啉的生产工艺原理及其过程169

一、原甲酸三乙酯的制备169

二、间氯苯胺基甲叉丙二酸二乙酯的制备171

三、7-氯-4-羟基-3-喹啉甲酸乙酯的制备174

四、7-氯-4-羟基-3-喹啉甲酸的制备176

五、7-氯-4-羟基喹啉的制备177

六、二氯喹啉的制备178

第三节 N-(4-氨基戊基)-二乙胺的生产工艺原理及其过程179

一、γ-乙酰正丙醇的制备179

二、5-溴代戊酮-2-的制备180

三、二乙胺基戊酮-2的制备182

四、N-(4-氨基戊基)-二乙胺的制备183

第四节 磷酸氯喹的生产工艺原理及其过程183

一、氯喹的制备183

二、磷酸氯喹的制备185

第十章 氯霉素的生产工艺原理188

第一节 合成路线及其选择188

一、以具有苯甲基结构的化合物为原料的路线189

二、以具有苯乙基结构的化合物为原料的路线191

一、对硝基乙苯的制备194

第二节 对硝基苯乙酮的生产工艺原理及其过程194

二、对硝基苯乙酮的制备197

第三节 对硝基-α-乙酰胺基-β-羟基苯丙酮的生产工艺原理及其过程199

一、对硝基-α-溴代苯乙酮的制备201

二、对硝基-α-溴代苯乙酮六次甲基四胺盐的制备202

三、对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐的制备203

四、对硝基-α-乙酰胺基苯乙酮的制备204

五、对硝基-α-乙酰胺基-β-羟基苯丙酮的制备205

一、DL-苏型-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇的制备207

第四节 氯霉素的生产工艺原理及其过程207

二、DL-苏型-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇的拆分209

三、二氯乙酸甲酯的制备211

四、氯霉素的制备213

第五节 综合利用的“三废”处理213

一、邻硝基乙苯的利用213

二、L-(+)-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇(右旋“氨基醇”)的利用214

三、异丙醇铝-异丙醇还原后水解母液的利用215

四、硝基化合物废水的处理215

五、含氰废水的处理215