《表1 还原反应条件的优化》

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《"5-甲氧基-2,3-二甲基-1H-吲哚的合成"》

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由表1可知，反应溶剂用THF优于DCM；温度对反应的影响明显，以THF的回流温度66℃为最佳；催化剂的用量对反应的影响也较大，当用量减少为原料用量的100 mol%时，收率明显下降，当用量增加为原料用量的200 mol%时收率明显提高，而当用量为原料用量的300 mol%时，收率没有明显改变，故催化剂用量以原料用量的200 mol%为佳；但催化剂种类由氰基硼氢化钠（NaBH3CN）换为硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠（Na BH （AcO）3） 时，收率明显下降。通过实验可知，利用本文方法制备5-甲氧基-2，3-二甲基-1H-吲哚的最佳反应条件为以200 mol%的NaBH3CN为催化剂，在THF溶液中回流（66℃）反应12 h。