《表1 19种CFDA批准的TKIs的适应症及常规用法用量》

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《酪氨酸激酶抑制剂的不良反应》

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注:表1药物信息来源于原研厂商说明书，用法用量均为成人常规推荐剂量。CML:慢性髓系白血病；GIST:胃肠道间质瘤；Ph+ALL:费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病；NSCLC:非小细胞肺癌；RCC:肾细胞癌；HCC:肝细胞癌；CRC:转移性结直肠癌；BC:乳腺癌；SC or AEG:胃腺癌或胃-食管结合部腺癌；C

伊马替尼自2001年批准上市以来，为慢性髓系白血病治疗带来革命性变化，为TKI类药物打开市场带来机遇，2017年有3种TKIs（依鲁替尼、达沙替尼、伊马替尼）销售总额突破19亿美元。优异的疗效与良好的回报，使TKI类药物数量增长趋势迅猛，已有30多种TKIs经FDA批准上市，中国已批准19种TKIs上市（截至2018年6月，见表1），内有埃克替尼、安罗替尼、阿帕替尼3种国产原研药。该类药物正逐渐成为慢性髓系白血病、非小细胞肺癌、肾细胞癌和肝细胞癌等肿瘤的一线或二线疗法[7-9]，为肿瘤患者带来新的希望。