《表2 药典中收录的注射剂中聚山梨酯80的使用情况 (部分) *》

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《注射用聚山梨酯80的安全性分析》

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注:根据《中华人民共和国药典》2015年版一、三部进行统计。根据文献，药典二部应该有多个注射剂品种添加了聚山梨酯80，但正文中未标注。吐温80的密度按照1.08 g/mL计。

聚山梨酯80作为多元醇两亲型非离子表面活性剂，由于它具有较强的亲水性和化学上的不解离性，对强电解质有显著的抵抗力，能与许多中药成分配伍，并且毒性和溶血作用低微，故广泛用于中西药注射剂制剂工艺中，以促进难溶性有效成分溶解，提高药液澄明度和注射剂稳定性[11]。因聚山梨酯80毒性相对较小，已载入多国药典中。化学药、生物制品，特别是中药注射剂使用聚山梨酯80较为普遍。国家食品药品监督管理局在公开的132个中药注射剂品种资料中，使用该辅料的品种有35个。根据说明书推算，人体每日摄入聚山梨酯80的量最多可达0.5 g，而实际的注射量都远远超过推荐量（见表2）。临床使用的1%莪术油注射液，聚山梨酯80的含量10%。根据公开的资料，含吐温80的中药注射剂的不良反应发生情况大体与其日最大摄入量呈正相关[12]。由于维生素K1水溶性很弱，稳定性较差，故须在注射剂中添加聚山梨酯80作助溶剂[13]，且用量较大，占该制剂辅料用量的61%（w/w）[14]，其引发的不良反应曾在药品不良信息第43期被通报。然而值得注意的是，美国FDA批准的用量显示，静脉注射的给药途径时，注射液中聚山梨酯80最大允许用量为10%，冻干粉中聚山梨酯80可以加至制剂总重量的12%。这说明了什么问题呢?很明显，是我们的聚山梨酯80存在引起不良反应的额外物质。