《表1 化合物 (0.5 nmol/L) 对TEM-1、Amp C和OXA-23酶的抑制率 (n=2) Tab.1 The inhibitory rate of the compounds (0.5

《表1 化合物 (0.5 nmol/L) 对TEM-1、Amp C和OXA-23酶的抑制率 (n=2) Tab.1 The inhibitory rate of the compounds (0.5   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《新型广谱β-内酰胺酶抑制剂的设计、合成和活性评价》


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目标化合物和阳性化合物对A类(TEM-1)、C类(Amp C)和D类(OXA-23)酶的百分抑制率如表1所示。根据文献报道阿维巴坦对A类、C类和D类酶的IC50值分别为nmol/L、10 nmol/L和μmol/L级别,在0.5 nmol/L低浓度下阿维巴坦对Amp C和OXA-23酶已完全无抑制作用,所以抑制率为负。活性评价结果显示,在0.5 nmol/L下,所有化合物对A类和C类酶基本无抑制活性,化合物WSR-9~12、WSR-19~22对D类酶的抑制率高于阳性化合物阿维巴坦(表1)。