《表1 鞘氨醇激酶 (SPHK2) 抑制剂及相关特性》
SPHK2在多种肿瘤细胞中高表达,与肿瘤发生发展及治疗密切相关。有文献报道,SPHK2抑制剂如ABC294640、MP-A08、K145、SKI-Ⅱ等在多种肿瘤模型上呈现抗肿瘤活性,其中SPHK2特异性抑制剂ABC294640目前已进入Ⅱ期临床试验,用于治疗胰腺癌,实体瘤及难治复发性大B细胞淋巴瘤[6]。目前已报道的SPHK2抑制剂及相关信息如表1所示。此外,通过小RNA干扰技术抑制SPHK2对白血病、多发性骨髓癌和恶性胶质瘤等有效。并且抑制SPHK2可增加一些癌细胞对化疗药物的敏感性。SPHK2在癌细胞中的可能作用机制总结见图1。
图表编号 | XD0022244000 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2018.03.30 |
作者 | 赵晟宇、扈金萍 |
绘制单位 | 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,创新药物非临床药物代谢及PK、PD研究北京市重点实验室、中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,创新药物非临床药物代谢及PK、PD研究北京市重点实验室 |
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