《表1 鲁拉西酮与受体的结合作用及亲和力》

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《鲁拉西酮的药理学、药动学及临床研究进展》


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注:B为拮抗剂,Pa为部分激动剂;+++为高度亲和力,++为中度亲和力,+为低度亲和力,-为非常低亲和力或无作用,—为尚不明确。

鲁拉西酮是一种苯并异噻唑衍生物,是多巴胺D2、5-HT2A及5-HT7受体阻断剂。在大鼠、豚鼠和人类重组细胞中分析其受体,鲁拉西酮是与多巴胺D2L受体、5-HT2A受体和5-HT7受体具有高亲和力的拮抗剂,与5-HT1A受体具有高亲和力的部分激动剂,与去甲肾上腺素受体有中度亲和力的拮抗剂[4-7]。详见表1。