《表2 各类孕激素对类固醇受体的相对亲和力[2, 8]》

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《新型孕激素醋酸诺美孕酮的研究进展》

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PR:孕激素受体（按普美孕酮的相对亲和力为100%算）；AR:雄激素受体（按美曲勃龙为100%）；ER:雌激素受体（按雌二醇为100%）；GR:糖皮质激素受体（按地塞米松100%）；MR:盐皮质激素受体（按醛固酮100%）；SHGB:性激素结合球蛋白（按二氢睾酮100%）；CBG:皮质类固醇结合蛋白 (按氢化可

第一、二、三代孕激素，如炔诺酮、左炔诺孕酮和孕二烯酮在结构上类似于睾酮，因此常具有雄激素样作用（可能引起痤疮，多毛症和糖代谢改变）。而第4代孕激素，如NOMAC、普美孕酮和曲美孕酮等多为孕酮衍生物，能与孕激素受体特异性结合，不与或极少与雌激素受体、雄激素受体、糖皮质激素受体结合，因此可将雄激素、雌激素和糖皮质激素效应降到最低。NOMAC被认为是“纯孕激素”，对孕激素受体的相对亲和力（为125%）强于天然孕酮（为50%）[7]。NOMAC与雄激素受体和糖皮质激素受体仅有弱的结合能力，不与雌激素受体结合。因而，NOMAC总体表现为孕激素样、抗雌激素样、抗雄激素样、抗促性腺激素样作用，无雌激素样、雄激素样、糖皮质激素样和抗盐皮质激素样作用[2，8]。表2和表3分别将NOMAC对不同类固醇受体的相对亲和力以及其生物学效应与其他孕激素进行了对比。与其他的合成孕激素相比，NOMAC对孕激素受体的相对亲和力仅次于左炔诺孕酮（LNG），但其受体专一性明显优于LNG，对雄激素受体的亲和力比LNG低7.5倍，因此在用药过程中，能更好发挥孕激素样作用，同时减少由受体专一性差而带来的不良反应。